苦瓜酸R是一种葫芦烷型三萜类化合物,可从苦瓜中提取。苦瓜酸具有抗炎、抗菌和抗病毒活性[1]。
肉桂酸甲酯-d5是氘标记的肉桂酸甲酯[1]。肉桂酸甲酯(EMC)是从高山草中分离出来的一种植物化学成分,是一种具有抗炎财产的天然香料。肉桂酸甲酯(E)广泛应用于食品和商品工业[2]。
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
Tiplimotide(NBI-5788)是一种由神经抗原髓磷脂碱性蛋白(MBP)的免疫显性区(83-99)设计的改变的肽配体(APL)。梯丙莫替可以选择性地减少致病性T细胞产生炎性细胞因子。替普利莫肽可用于多发性硬化症(MS)的研究[1][2]。
AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。
Teriflunomide impurity 3 (4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide) 是一种选择性 COX-1 抑制剂,IC50 为 30 µM,对 COX-2 的活性较低 (IC50>100 µM)。
COX-2-IN-32(化合物2f)是iNOS和COX-2抑制剂。COX-2-IN-32降低NF-κB的表达。COX-2-IN-32通过抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生而具有抗炎活性(IC50:11.2μM)[1]。
NF-κB-IN-7(化合物1B)是一种有效的NF-κB抑制剂。NF-κB-IN-7可用于癌症、炎症、自身免疫性疾病、糖尿病和糖尿病并发症、感染、心血管疾病和再灌注损伤的研究[1]。
Brombuterol hydrochloride (Bromobuterol hydrochloride) 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
鞘氨醇1-磷酸(D-红-二氢鞘氨醇1-磷酸)是一种极性鞘脂代谢产物,调节细胞迁移、分化、存活和复杂的生理过程[1]。
SDZ-MKS 492 (MKS 492) 是一种选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 (cyclic nucleotide phosphodiesterase) III 型同工酶抑制剂,在过敏性支气管收缩、血小板活化因子或 LTB4 诱导的动物炎症反应中有效。
CAY10583是一种有效和选择性的全白三烯B4受体2型(BLT2)激动剂。CAY10583在体外直接促进角质形成细胞迁移,在体内加速伤口愈合。CAY10583是一种很有前途的治疗糖尿病伤口的药物[1]。
甲型流感病毒-IN-7(化合物16r)是一种有效的口服活性甲型流感病毒抑制剂,IC50为3.43µM,CC50大于100µM。甲型流感病毒-IN-7显示出低细胞毒性的抗IAV活性。甲型流感病毒-IN-7抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
Tofacitinib是 JAK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
Epirizole(美吡唑)是一种口服活性NSAID(非甾体抗炎药)。Epirizole具有抗炎活性,可用于慢性类风湿关节炎研究[1]。
托美汀钠是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
1,2-二氢丹参酮(1,2-二氢丹参醌)是一种枞烷二萜。1,2-二氢丹参酮抑制(CUG)n-RNA和剪接因子muscleblind-like 1(MBNL1)之间形成的致病复合物的形成。1,2-二氢丹参酮可用于强直性肌营养不良1型的研究[1][2]。
PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶3(PFKFB3)抑制剂。PFKFB3-IN-2在癌症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、多发性硬化、代谢性疾病、血管生成抑制等疾病中具有潜在的应用[1]。
PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。
Dezamizumab(GSK 2398852)是一种完全人源化的重组单克隆IgG1抗血清淀粉样蛋白P组分(SAP)抗体,具有潜在的抗淀粉样蛋白活性。Dezamizumab触发淀粉样蛋白的免疫治疗清除。Dezamizumab可用于淀粉样轻链(AL)淀粉样变的研究[1]。
Difluprednate(Durezol)是一种皮质类固醇,可作用于术后眼睛疼痛和炎症。
KRFK是一种源自TSP-1的肽,可以激活TGF-β。KRFK促进TGF-β介导的信号传导及其下游作用,与血小板反应蛋白(TSP)受体如CD47和CD36无关。KRFK可用于慢性眼表炎性疾病研究[1]。
CJ-42794是一种选择性前列腺素受体EP4拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与EP4受体结合, 平均pKi为8.5, 选择性比EP1, EP2和EP3高200多倍。
H-Tyr-Phe-OH(L-酪酰-L-苯丙氨酸)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,在50μM时抑制率为48%。H-Tyr-Phe-OH可用作区分良性甲状腺结节(BTN)和甲状腺癌(TC)的生物标志物。H-Tyr-Phe-OH表现出黄嘌呤氧化酶抑制(尿酸降低)活性,并作为中性粒细胞样细胞产生IL-8的调节因子[1][2][3][4]。
利仑替单抗(AK002)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向唾液酸结合Ig样凝集素8(SIGLEC8)。利仑替单抗诱导IL-5活化的嗜酸性粒细胞凋亡,并抑制IgE介导的肥大细胞活化。利仑替单抗可用于嗜酸性胃炎和十二指肠炎的研究[1]。