托美丁钠

• 常用名: 托美丁钠
• 英文名: tolmetin sodium
• CAS号: 35711-34-3
• 分子量: 279.26600
• 密度: 1.18g/cm3
• 沸点: 483.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₄NNaO₃
• 熔点: 155-157ºC (DECOMPOSES)
• 闪点: 246ºC

托美丁钠用途

托美汀钠是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。

托美丁钠名称

• 中文名: 痛灭定钠
• 英文名: tolmetin sodium
• 中文别名: 托美丁钠 | 1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰基)-1H-吡咯-2-乙酸钠盐

托美丁钠生物活性

• 描述: 托美汀钠是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  Human COX-1:0.35 μM (IC50)

  Human COX-2:0.82 μM (IC50)

• 体外研究: 托美汀钠(0.25mM)不能减轻大鼠脑匀浆中的脂质过氧化。托美汀(0.25、0.5、0.75、1mM)具有清除自由基的特性,但在大鼠脑匀浆中不产生超氧阴离子[3]。托美汀钠(0.001-100μM)对HT-29结肠癌细胞系具有剂量依赖性的抗癌活性[4]。托美汀钠(0-100μM)对成骨细胞生长没有影响[5]。
• 体内研究: 托美汀钠(30100mg/kg；灌胃；单剂量或每日两次,持续3天和14天)在单剂量后4小时显示出最大的溃疡形成作用,而在体重为180-200g的雄性Wistar大鼠中,重复给药3天后和14天后,其显著降低。托美汀以100mg/kg引起胃损伤[2]。托美汀钠(5 mg/kg,每天两次,共5天)预处理显著减轻喹啉酸(QA)诱导的神经毒性[3]。
• 参考文献:

  [1]. T D Warner, et al. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclo-oxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Jun 22;96(13):7563-8.

  [2]. Etcheverry SB, et al. Three new vanadyl(IV) complexes with non-steroidal anti-inflammatory drugs (Ibuprofen, Naproxen and Tolmetin). Bioactivity on osteoblast-like cells in culture. J Inorg Biochem. 2002 Jan 1;88(1):94-100.

  [3]. DADAŞ, Yakup, et al. Synthesis and anticancer activity of some novel tolmetin thiosemicarbazides. Marmara Pharmaceutical Journal 19(3) • April 2015

托美丁钠物理化学性质

• 密度: 1.18g/cm3
• 沸点: 483.2ºC at 760 mmHg
• 熔点: 155-157ºC (DECOMPOSES)
• 分子式: C₁₅H₁₄NNaO₃
• 分子量: 279.26600
• 闪点: 246ºC
• 精确质量: 279.08700
• PSA: 62.13000
• LogP: 0.85690
• InChIKey: QGUALMNFRILWRA-UHFFFAOYSA-M
• SMILES: Cc1ccc(C(=O)c2ccc(CC(=O)[O-])n2C)cc1.[Na+]

托美丁钠毒性和生态

托美丁钠安全信息

• 海关编码: 2933990090

托美丁钠海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

托美丁钠英文别名

• Tolmetin sodium anhydrous
• Tolumetin sodium dihydrate
• sodium 5-(4-methylbenzoyl)-1-methylpyrrole-2-acetate
• sodium 1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)pyrrole-2-acetate
• EINECS 252-687-3
• Toleclin
• TOLECTIN 600
• 1-methyl-5-(p-toluoyl)-1H-pyrrol-2-acetic acid sodium salt
• Sodium tolmetin
• Sodium tolmetin dihydrate
• sodium,2-[1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)pyrrol-2-yl]acetate
• Tolectin DS
• sodium [1-methyl-5-(p-toluoyl)-1H-pyrrol-2-yl]acetate
• TOLMETIN SODIUM