Gevokizumab是一种有效的抗IL-1β抗体,通过变构机制负调节IL-1β信号。Gevokizumab选择性地降低IL-1β对IL-1受体I型(IL-1RI)信号受体的结合亲和力,而不是IL-1反调节诱饵受体(IL-1受体II型)[1][2]。
IX 207-887 是一种新型抗关节炎药物, 也能抑制白细胞介素-1 (IL-1) 的释放。
Beraprost sodium 是一种前列环素类似物,是一种稳定且具有口服活性的 PGI2 前药。Beraprost sodium 是有效的血管扩张剂 (vasodilator),具有通过扩张肾血管,改善微循环而治疗肺动脉高压的潜力。
FR183998 free base 是一种有效的 Na+/H+-exchange 抑制剂,通过测量在大鼠淋巴细胞、血小板及人血小板 pHi 值的变化中,得到 IC50 值分别为 0.3 nM,6.5 nM 和 3.1 nM。
Ro 24-5913(Cinalukast)是一种口服活性和有效的LTD4拮抗剂,IC50值为6.4nM。Ro 24-5913可用于哮喘研究[1]。
IRAK4-IN-10(化合物75)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-10阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
Iα52 是一种天然加工的多肽,包含小鼠 I-Eα 链的 52-68 个残基,可能有助于未成熟T细胞的选择。
西替利嗪杂质C二盐酸盐是西替利嗪的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药和羟基嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1][2]。
Oxothiazolidinecarboxylic acid 是一种抗氧化剂,是半胱氨酸的前药,它是惰性的,在细胞内代谢成半胱氨酸,从而刺激谷胱甘肽的合成。
MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
Belatacept(BMS 224818)是一种选择性T细胞共刺激阻断剂。Belatacept与CD80/86配体结合,从而抑制CD-28介导的T细胞共刺激。Belatacept可用于器官移植中的免疫抑制研究[1]。
(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯是一种具有生物活性的天然苯丙醇。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯抑制RAW264.7巨噬细胞的炎症,并阻断巨噬细胞与脂肪细胞的相互作用。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯也具有抗心律失常作用,可抑制兔心肌细胞的触发活动[1][2]。
Chymase-IN-1 是一个有效的,有选择性的,口服有活性的人肥大细胞糜蛋白酶抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。
(S) 利索茶碱((S)-利索茶碱)是一种具有光学活性的利索啉(LSF)对映体。(S) -利索茶碱可与己酮可可碱相互转化[1][2]。
Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的COX-LOX双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。
Medrysone是皮质类固醇, 用在眼科治疗眼炎症。
ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。
PA-9是垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)I型(PAC1)受体拮抗剂。PA-9剂量依赖性地抑制PACAP诱导的cAMP升高,IC50为5.6nm。PA-9可用于神经病理性和/或炎性疼痛的研究[1]。
Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
Kadsurenin B 是一种 PAF (platelet-activating factor) 拮抗剂,具有神经保护活性。Kadsurenin B 具有广泛的药理研究潜力,如抗菌、抗炎、神经保护、抗氧化、抗血小板聚集、细胞毒、抗寄生虫等。
CL2A 是一种含PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc 连接桥。CL2A 通过 pH 敏感性裂解,产生旁观者效应,并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。Labetuzumab govitecan 药物使用了这个连接桥。
Ravagalimab(ABBV-323)是一种CD40拮抗剂(EC50:3.7 nM)。Ravagalimab可用于克罗恩病的研究[1]。
Bimosiamose 是一种广谱的选择素 selectin 拮抗剂,能够抑制 E-,P- 和 L-selectin 的活性,IC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86 μM,可用于炎症的研究。
Hibifolin 是一种黄酮醇糖苷,是潜在的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂。Hibifolin 可以保护神经元免受 beta-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。
WKYMVM 是有效的 N-甲酰肽受体 FPR1 和 FPRL1/2 的激动剂,同时可以激活一些白细胞效应功能,如趋化性、激活补体受体-3及 NADPH 氧化酶。
利奥唑(R75251；R85246)是一种咪唑衍生物和口服活性维甲酸(RA)代谢阻断剂(RAMBA)。利奥唑抑制视黄酸的细胞色素P450(CYP26)依赖性4-羟基化(IC50=7μM),导致视黄酸的组织水平增加。利奥唑具有抗肿瘤特性[1][2][3]。
AS2521780是新颖的 PKCθ 选择性抑制剂,IC50 值为0.48 nM。
强的松(OPC-6535)是一种PDE4抑制剂,具有治疗炎症性肠病(IBD)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的潜力。
Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。