128312-51-6

• 常用中文名：西那司特
• 常用英文名：Cinalukast
• CAS号：128312-51-6
• 分子式：C₂₃H₂₈N₂O₃S
• 分子量：412.54500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2018-09-22 23:14:15
• 更新时间：2024-01-03 17:39:29
• Ro 24-5913(Cinalukast)是一种口服活性和有效的LTD4拮抗剂,IC50值为6.4nM。Ro 24-5913可用于哮喘研究[1]。

名称

• 中文名: 西那司特
• 英文名: cinalukast
• 英文别名: Cinalukast; 4-[3-[(E)-2-(4-cyclobutyl-1,3-thiazol-2-yl)ethenyl]anilino]-2,2-diethyl-4-oxobutanoic acid

物化性质

• 密度: 1.258g/cm3
• 分子式: C₂₃H₂₈N₂O₃S
• 分子量: 412.54500
• 精确质量: 412.18200
• PSA: 107.53000
• LogP: 5.87360
• 折射率: 1.655

生物活性

• 描述: Ro 24-5913(Cinalukast)是一种口服活性和有效的LTD4拮抗剂,IC50值为6.4nM。Ro 24-5913可用于哮喘研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 6.4 nM (LTD4)[1]

• 体外研究: Ro 24-5913与[3H]LTD4竞争其在豚鼠肺膜中的结合位点,IC50值为6.4nM[1]。Ro 24-5913显示了对LTD4诱导的收缩的有效拮抗剂效力,pKB值为9.3[1]。
• 体内研究: Ro 24-5913(静脉注射10 mg/kg和口服100 mg/kg；一次)抑制LTD4诱导的豚鼠支气管收缩,静脉注射和口服LD50分别为0.13和0.12 mg/kg[1]。动物模型：豚鼠[1]剂量：10 mg/kg给药：口服灌胃；结果：抑制LTD4诱导的豚鼠支气管收缩和抗原诱导的支气管收缩。

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport