Abetimus(LJP 394游离碱)是一种免疫抑制剂,由四个双链DNA(dsDNA)寡核苷酸组成。Abetimus能够在B细胞表面交联抗dsDNA抗体,并降低抗dsDNA的抗体水平。Abetimus具有研究系统性红斑狼疮的潜力[1]。
Seco Rapamycin sodium salt 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。
BAY-3153是一种选择性CCR1(C-C基序趋化因子受体1)拮抗剂(人IC50=3 nM;大鼠IC50=11 nM;小鼠IC50=81 nM)[1]。
Nebentan (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可改善肺心病和心肌梗死的进展。
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
Avasopasem锰(GC4419;M-40419)是一种有效的超氧化物歧化酶模拟物,可快速特异地将O2*转化为过氧化氢(H2O2),阻止该级联反应的启动。Avasopasem锰可用于研究严重口腔粘膜炎(SOM)和癌症[1]。
OVA (55-62) 是一种来自卵白蛋白 (ovalbumin) 的一个片段,可与小鼠 MHC I 类分子 H2-Kb 结合。
Hosenkoside M是从凤仙花种子中分离出的一种糖苷。
因子D抑制剂6是一种有效且选择性的口服生物可利用的因子D抑制剂,IC50为30 nM;对人FD具有高选择性,对因子B没有抑制作用;有效阻断替代途径激活并防止C3沉积和裂解PNH红细胞;抑制脂多糖诱导的AP活化FD人源化小鼠。
硝氟酸-d5是氘标记的硝氟酸。硝氟米特酸是一种钙激活的氯通道阻滞剂,是一种用于治疗类风湿性关节炎的镇痛和抗炎剂[1][2]。
MART-1(27-35)(人)是HLA-A2限制性黑色素瘤特异性肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)识别的免疫原性表位[1]。
LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂,IC50为7 nM。
泛环氧酮是NF-κB激活的抑制剂。泛环氧酮通过抑制IκB的磷酸化来干扰NF-κB介导的信号转导。泛环氧酮具有抗肿瘤、抗炎、抗疟疾和抗寄生虫活性[1][2]。
依托芬那酯-d4是氘标记的依托芬那酯。依托芬那酯是一种非甾体抗炎药(NSAID)和非选择性COX抑制剂,具有镇痛、抗风湿、解热和抗炎作用。依托芬那酯用于骨关节炎、关节炎和其他炎症性疾病的研究[1][2][3]。
Moth Cytochrome C (MCC) (88-103) 是从蛾细胞色素 C 的羧基端衍生而来的,可诱导 TCR 转基因胸腺细胞的阳性选择。
Bendazac 是一种氧乙酸,具有抗炎、抗过敏、利胆和抗血脂的特性。Bendazac 阻止蛋白质变性,延缓白内障的发生过程。
愈创木酚-d3(2-甲氧基苯酚-d3)是氘标记的愈创木酚。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB激活。愈创木酚具有抗炎活性[1]。
ACHP Hydrochloride 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
Vazegepant(BHV-3500)盐酸盐是一种高亲和力CGRP受体拮抗剂(hCGRP Ki=0.023 nM)。盐酸瓦泽格潘是第一种治疗偏头痛的鼻内给药制剂。VAZEGPENT盐酸盐可能有助于COVID-19相关肺部炎症的有效治疗[1 ]〔2〕〔3〕。
DL-AP5是一种NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体拮抗剂。DL-AP5具有明显的抗伤害活性。DL-AP5特异性阻断兔视网膜的通道[1][2]。
Alismanol M是一种法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为50.25μM。泽泻醇M是一种可从泽泻根茎中分离的原甾烷型三萜。Alismanol M可用于胆汁淤积症和非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
ST 2825 是一种 MyD88 二聚化抑制剂。
Hexa-N-acetylchitohexaose 是作物抗病性的诱导剂,可诱导大豆木质化相关酶和抗氧化酶活性的增加。Hexa-N-acetylchitohexaose 是溶菌酶的底物。Hexa-N-acetylchitohexaose 具有抗肿瘤作用。
Teropavimab(3BNC117-LS)是一种抗体。Teropavimab可用于HIV感染的研究[1]。
(R)-(+)-Anatabine 是一种 Anatabine 低活性的 S 型异构体。Anatabine 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。