172732-68-2

• 常用中文名：伐瑞拉迪
• 常用英文名：Varespladib
• CAS号：172732-68-2
• 分子式：C₂₁H₂₀N₂O₅
• 分子量：380.394
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂
• 发布时间：2018-07-06 21:57:08
• 更新时间：2024-01-02 20:06:31
• LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂,IC50为7 nM。

名称

• 中文名: 伐瑞拉迪
• 英文名: LY315920(Varespladib)
• 中文别名: [[3-(氨基氧代乙酰基)-2-乙基-1-(苯基甲基)-1H-吲哚-4-基]氧基]乙酸
• 英文别名: Acetic acid, 2-[[3-(2-amino-1,2-dioxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]-; ({3-[Amino(oxo)acetyl]-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yl}oxy)acetic acid; Varespladib; N-(3,4-dimethoxyphenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 667.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₀N₂O₅
• 分子量: 380.394
• 闪点: 357.7±34.3 °C
• 精确质量: 380.137207
• PSA: 111.62000
• LogP: 2.45
• 外观性状: white solid
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.630
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂,IC50为7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Draheim SE, et al. Indole inhibitors of human nonpancreatic secretory phospholipase A2. 3. Indole-3-glyoxamides. J Med Chem. 1996 Dec 20;39(26):5159-75.

  [2]. Snyder DW, et al. Pharmacology of LY315920/S-5920, [[3-(aminooxoacetyl)-2-ethyl-1- (phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy] acetate, a potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor: A new class of anti-inflammatory drugs, SPI. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Mar;288(3):1117-24.

  [3]. Hori Y, et al. Effect of retinoic acid on gene expression in human conjunctival epithelium: secretory phospholipase A2 mediates retinoic acid induction of MUC16. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 Nov;46(11):4050-61.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport