RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的,口服有效的,可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
Amphotericin B trihydrate 是一种多烯抗生素,最初是从 Streptomyces nodosus 发酵菌种分离出来,具有抗利什曼虫的活性。
布西拉明(SA96)是一种口服活性和有效的巯基供体和抗氧化剂。布西拉明也是一种具有抗血管生成特性的抗风湿剂。布西拉明可以保护高危器官移植中的缺血/再灌注损伤。布西拉明抑制VEGF的产生。布西拉明可用于研究脉络膜新生血管(CNV)和类风湿性关节炎(RA)[1][2]。
P2Y2R/GPR17拮抗剂1(化合物14m)是一种P2Y2R和GPR17双重拮抗剂,对P2Y2R和GPR17的IC50值分别为3.17µM和1.67µM。P2Y2R/GPR17拮抗剂1在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性[1]。
XVA143是一种α/βI样变构拮抗剂,可抑制LFA-1依赖的牢固粘附,同时在体外和体内增强剪切流和滚动的粘附[1]。
哌拉西坦S是一种活性化合物。胡椒酰胺S可从胡椒中分离得到。哌拉西坦S可用于慢性炎症的研究[1]。
糖皮质激素受体激动剂1是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。
ARN19702是一种选择性、口服活性、可逆的脑渗透剂N-酰基乙醇胺酸酰胺酶(NAAA)抑制剂,对人类NAAA的IC50为230 nM。ARN19702具有止痛作用[1][2]。
神经炎症因子-1(化合物5)是一种抗神经炎症剂,对一氧化氮(NO)的产生具有抑制作用,IC50值为65.4μM[1]。
NR2F6调节剂-1是一种有效的核受体亚家族2,F组,成员6(NR2F4)调节剂。NR2F6调节剂-1可用于研究免疫调节和癌症干细胞活性的调节[1]。
BTK-IN-27(实施例8)是BTK抑制剂(IC50:0.2nM)。BTK-IN-27在TMD8细胞中显示出抗增殖活性(IC50:<5nM)。BTK-IN-27可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究[1]。
Aquilarone C是Aquilarone的衍生物,具有抗炎活性。
Cynarin是具有多种生物活性的抗窒息剂,具有抗氧化,抗组胺和抗病毒等活性。
N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro是 ACE 的N-末端位点的天然和特异性底物。
MC-4R Agonist 2 (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
Prifelone (R 830; R 830T; S 16820) 是一种二叔丁基苯酚,具有抗炎作用和抗氧化活性。Prifelone 抑制豚鼠肺氧合酶和牛精囊环氧合酶。
黄芩苷7-O-β-D-乙基葡萄糖醛酸苷是一种天然黄酮苷,可从黄芩中提取。黄芩苷7-O-β-D-乙基葡糖苷酸具有抗氧化活性。黄芩苷7-O-β-D-乙基葡糖苷酸抑制FeSO4-Cys诱导的肝匀浆脂质过氧化。黄芩苷7-O-β-D-乙基葡糖苷酸对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞氧化损伤也显示出强烈的细胞保护作用[1][2]。
Osilodrostat (LCI699) 是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂,IC50分别值为2.5 和0.7nM。
CB2R/FAAH调节剂-3(化合物27)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-3的Ki值对于CB2R和CB1R分别为20.1和67.6nM,FAAH的IC50值为3.4μM。CB2R/FAAH调节剂-3可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
大黄酚四糖苷具有降血脂和抗菌活性[1][2]。
脑苷脂D是一种糖神经酰胺化合物,可改善小鼠实验性结肠炎,并具有针对活化T淋巴细胞的多个靶点[1]。
NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
Dropropizine是一种止咳剂。
Cepharadione A 可以从 Piper betle 的根中分离出来。Cepharadione A 抑制人中性粒细胞中 FMLP/CB 诱导的弹性蛋白酶释放。
Baicalin 是一种从 Scutellaria baicalensis 中分离出来的类黄酮糖苷。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。