Hederacoside C是常春藤的叶子组分中主要生物活性药物成分,由于它的祛痰性、支气管扩张剂、抗菌等效应能够治疗呼吸系统疾病。
Z-抗癫痫西林是一种酰胺生物碱,可在Piper capense L.f.中找到。Z-抗痫西林对恶性疟原虫W2株显示出抗疟原虫活性,IC50值为27µM[1]。
A40926,Dalbavancin 的前体,是第二代糖肽抗生素。A40926 抑制革兰氏阳性细菌,并且对淋病奈瑟氏球菌 (Neisseria gonorrhoeae) 非常有效。
Ludaconitine 可从Aconitum spicatum (Bruhl) Stapf 中提取得到,具有抗利什曼虫活性,其 IC50 值为 36.10 μg/mL。
BioA-IN-13 是结核分枝杆菌 BioA 酶 (BioA enzyme) 的有效和具有细胞通透性的全细胞活性抑制剂。
强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
Merimepodib 是次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶 (Inosine monophosphate dehydrogenase) 的非竞争性抑制剂。
M62812是一种toll样受体4(TLR4)信号传导抑制剂。M62812可抑制内皮细胞和白细胞的活化,防止小鼠感染性休克致死。M62812可以减少LPS诱导的凝血和炎症反应。M62812可用于败血症的研究[1]。
奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。
Cefamandole是第二代广谱头孢菌素类抗生素, 抗生素在体内分解, 释放游离NMTT, 可导致低凝血酶原血症。
FGI-106是多种血源性病毒(HCV,HBV,HIV)以及新兴生物威胁(埃博拉病毒,VEE,牛痘,PRRSV感染)的广谱抑制剂,EC50为0.2-10 uM；抑制TSG101与其相互作用同源病毒配体；显示出在体内预防埃博拉病毒致死的能力；耐受性良好且口服生物可利用。
杀菌素A(+)-杀菌素A)是寄生曲霉产生黄曲霉毒素的抑制剂。杀菌素A在0.5μM时几乎完全抑制黄曲霉毒素的产生[1]。杀菌素A是一种由链霉菌产生的有效抗生素,可抑制黄曲霉毒素的产生,但对黄曲霉毒素产生的真菌没有强烈的生长抑制[2]。
FPI-1523是阿维巴坦的衍生物,是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂,CTX-M-15和OXA-48的Kds分别为4nm和34nm。FPI-1523还抑制PBP2,IC50为3.2μM。FPI-1523具有相当大的抗菌活性[1]。
Dermaseptin-S2 是一种来源于青蛙皮肤的抗丝状真菌的抗菌肽。
CRS400393 是一种有效的抗双歧杆菌剂,对 M. abs.,M. avium,M. intracellulare 和 M. tuberculosis 的最小抑制浓度 (MIC) 分别为 0.03,2 和 ≤0.12 µg/mL。
奈拉科韦是一种有效的抗病毒药物。奈拉科韦具有抗HBV活性[1][2]。
FR182024是一种具有强效抗幽门螺杆菌活性的头孢烯衍生物[1]。
三氯生D3是氘标记的三氯生。三氯生是一种在消费品中发现的抗菌和抗真菌剂,包括肥皂、洗涤剂、玩具和外科清洁治疗[1][2]。
磷酸阿糖胞苷(Ara-AMP)是一种抗病毒药物,可抑制慢性HBV感染[1][2]。磷酸阿糖胞苷也可抗单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒[3]。
DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺,是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂,抑制 MenG 活性,IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化。DG70可用于结核病(TB)研究。
AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。
Florfenicol amine 是 Florfenicol (HY-B1374) 的一个代谢产物。Florfenicol 是一种兽用抗生素,在水产养殖业中可以用来控制敏感细菌疾病。
Gageotetrin C 是一种来源于海洋细菌枯草芽孢杆菌的抗菌肽。Gageotetrin C 对真菌更具活性 (MIC 值为0.02-0.04 μM)。
黄曲霉毒素A是一种抗真菌化合物,可从狭窄单胞菌SB-K88菌株的培养液中分离得到。黄曲霉毒素A对甜菜的抗病性有有效的抑制作用[1][2][3]。
SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro) 的非共价抑制剂。