Chevalone C是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50值为25.00μg/mL。Chevalone C对结肠癌HCT116、肝癌HepG2和黑色素瘤A375癌细胞系具有抗增殖活性[1][2]。
Febantel是一驱虫剂,用于家禽和家畜的蛔虫、绦虫感染。
Brodimoprim(Ro 10-5970)是一种甲氧苄啶类似物,是一种口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。Brodimoprim对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度活性[1]。
TTP-8307是几种鼻病毒和肠道病毒复制的有效抑制剂,靶向非结构蛋白3A,抑制柯萨奇病毒B3(CVB3 Nancy)的复制,EC50为1.2 uM；3A突变V45A,I54F和H57Y赋予抗性TTP-8307。
HIV-IN-1(化合物50)是一种有效的HIV抑制剂。HIV-IN-2具有研究HIV感染的潜力[1]。
Dermcidin-1L (human) 是一种由汗腺分泌的抗生素肽。Dermcidin-1L (human) 具有抗菌活性。Dermcidin-1L (human) 可用于炎症性皮肤病的研究。
辛珠内酯M是从臭椿属植物的不同部位分离得到的一种拟甾体。臭椿是臭椿科的一个重要属,可用于解热(抗疟)和驱虫,用于研究慢性支气管炎、癫痫和哮喘[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-22是一种有效的Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂[1]。
Agrochelin 是一种生物碱细胞毒性抗生素 (antibiotic),是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
NM107抑制HCV RNA 复制,IC50为 7.0 μM 。
NS2B/NS3-IN-6(化合物1a)是一种变构DENV和ZIKV NS2B/NS3蛋白酶抑制剂,对ZIKV和DENV蛋白酶的IC50值分别为2.23µM和25.2µM【1】。
HEP-1 (Human ezrin peptide (324-337)) 是一种可口服的多肽,具有抗 HIV 活性。HEP-1 可以增强乙型肝炎疫苗接种产生的抗体滴度。HEP-1 有研究抗病毒感染的潜力。
Cecropin A 是一种由 37 个氨基酸组成的线性多肽,具有抗菌、抗肿瘤及抗炎的功效。
抗菌剂102(化合物32)具有较强的体外和体内抗菌活性,在金黄色葡萄球菌(S.aureus)中的MIC<0.5μg/mL。抗菌剂102还适度抑制CYP3A4,IC50值为6.148μM。抗菌剂102可降低大腿感染小鼠的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)负荷量【1】。
卡泊芬净是一种有效的抗真菌剂。卡泊芬净抑制真菌细胞壁成分β-(l,3)-D-葡聚糖的合成[1][2]。
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
Streptolydigin (Portamycin) 是一种 3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂,Ki 为 18 μM,Kd 为 15 μM。Streptolydigin 通过与 RNA 聚合酶结合来抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),但不抑制真核生物 RNA 聚合酶。Streptolydigin 具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
RN-18是HIV-1病毒感染因子 ( HIV-1 Vif) 的拮抗剂,在非允许细胞 H9 中的 IC50 为6 μM。
吡利霉素(RU 38882)是一种林可酰胺类抗生素,对革兰氏阳性菌有活性。吡利霉素通过和核糖体的50S亚单位结合来抑制细菌蛋白质的合成。
SARS-CoV-2-IN-59 (compound E07) 是咪唑啉衍生物,是一种 SARS-CoV-2 的非肽小分子抑制剂,靶向冠状病毒的主要蛋白酶 (Mpro)。SARS-CoV-2-IN-59 与 Mpro 上的残基有强相互作用 (Met 165, Gln 166, Met 165, His 41, Gln 189)。
Thifluzamide是一种强效杀菌剂。
Tris(4-aminophenyl)methane 是一种三苯甲烷类染料。Tris(4-aminophenyl)methane 是一种稍弱的 HCV 解旋酶 (HCV helicase) 抑制剂。
Balofloxacin是喹诺酮类抗生素,能通过干扰DNA旋转酶以抑制细菌DNA合成。
Tuvirumab(OST 577；SDZ-OST 577)是一种针对HBV表面抗原(HBsAg)的人IgG1亚类单克隆抗体。Tuvirumab与HBsAg特异性结合并具有高亲和力(K=3.6nM)。Tuvirumab具有慢性乙型肝炎研究的潜力[1][2]。
Distintin 是一种抗菌肽。Distintin 可以从青蛙皮肤中分离出来。Distinctin 对E. faecalis, P. aeruginosa, S. aureus and E. coli (MIC: 14.5、28.0、28.0、14.5 μM)。
新型高效蛋白磷酸酶抑制剂弹弓
F-17是一种潜在的毒力因子抑制剂。F-17对生物膜、弹性蛋白酶、绿脓杆菌素和群集运动有非常显著的抑制作用。F-17对LasR和PqsR也有良好的结合作用。F-17没有明显的细胞毒性[1]。