Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸,IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
FAAL-IN-1(化合物32)是脂肪酰基AMP连接酶(FAAL)的选择性抑制剂,FAAL28的Ki为0.7μM。FAAL-IN-1具有抗真菌活性[1]。
Mupadolimab(CPI-006)是一种IgG1κ人源化FcγR结合缺陷型抗CD73单克隆抗体(mAb),可激活CD73POS B细胞[1]。
抗菌剂114(化合物1)是一种强效抗菌剂。抗菌剂114对铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、粪大肠杆菌、鼠伤寒沙门菌、变形链球菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性,MIC值分别为625、625、655、6251250和1250μM[1]。
抗菌剂53(实施例19)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
NOSO-502(NOSO502)是一种新型细菌翻译抑制剂,对标准肠杆菌科菌株和产生KPC,AmpC或OXA酶和金属的碳青霉烯抗性肠杆菌科(CRE)分离株的MIC值为0.5-4 ug/ml。-β-内酰胺酶；与细菌核糖体30S亚基上的特定位点强烈相互作用,但对55种细胞表面受体,转运蛋白或离子通道中的任何一种都没有显着活性；NOSO-502对一组革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性,包括碳青霉烯抗性和多粘菌素抗性菌株,并且在各种鼠感染模型中表现出有希望的体内活性,有利的体外安全性和低抗性发展潜力。
HSV-1/HSV-2-IN-2是一种HSV-1HSV-2VV抑制剂,其EC50值分别为6.8、8.9和8.9µM。HSV-1/HSV-2-IN-2具有抗病毒活性[1]。
从越橘(Vaccinium myrtillus L.)的根茎和茎中分离得到一种具有抗氧化、化感和抗真菌活性的木脂素糖苷。在DPPH测定中,Lyoniside具有清除自由基的特性,IC50值为23μg/mL。Lyoniside在50μg/mL浓度下抑制尖孢镰刀菌和hiemalis毛霉菌的菌丝生长,抑制率分别为78%和80%[1]。
(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
Rifaquizinone (CBR-2092) 是一种利福霉素-喹诺酮混合抗生素。Rifaquizinone 抑制野生型金黄色葡萄球菌 RNA 聚合酶,IC50 为 34 nM。Rifaquizinone 有效抑制金黄色葡萄球菌感染,对 300 种葡萄球菌和链球菌临床分离株的 MIC 范围为 0.008-0.5 μg/mL。
HBV-IN-34 (compound 17i) 是一种有效的 HBsAg 产生抑制剂。HBV-IN-34 表现出优异的体外抗 HBV 效力,对 HBV DNA 和 HBsAg 的 EC50 值分别为 0.018 μM 和 0.044 μM。
Cytochalasin O (compound 13) 是植物病原真菌 P. sp. CIB-109 的次级代谢物。
抗锥虫cruzi试剂-3(化合物7c)是一种抗疟原虫试剂[1]。
L18-MDP是一种抗菌剂胞壁酰二肽的衍生物。L18-MDP具有抗菌活性,在细菌和真菌感染中具有潜在的应用[1]。
Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于治疗 HIV。
Ceftezole (CTZ) 是一种广谱 cephem 抗生素,具有抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌活性。Ceftezole (CTZ) 是一种有效的 alpha-glucosidase 抑制剂,具有体内抗糖尿病活性。
TAT (48-57) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于 HIV-1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
硫代ITP(6-硫代肌苷5′-三磷酸)是一种RNA聚合酶活性竞争抑制剂[1]。
Entecavir(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
黄蒽醌A1是一种抗球虫抗生素,具有新的黄蒽酮-蒽醌结合物系统[1]。
盐酸替马氟沙星(TMFX)是一种口服活性喹诺酮类广谱抗菌剂。盐酸特镁沙星对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有良好的耐受性[1][2]。
Aurein 2.3 是一种抗生素抗菌肽。Aurein 2.3 部分抑制大肠杆菌 ATP 酶活性并抑制细菌生长。
d-Atabrine dihydrochloride 是奎纳克林的活性对映体,显示出抗菌活性。
ODN 2007是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是一种Toll样受体(TLR)配体。ODN 2007可用作免疫调节剂、疫苗佐剂,并增强哺乳动物、鱼类和人类的免疫应答。ODN 2007序列：5'-TCGTCGTTCGTTTTTTGTCGTT-3'[1][2][3]。