2503-26-6

• 常用中文名：Destruxin B
• 常用英文名：Destruxin B
• CAS号：2503-26-6
• 分子式：C₃₂H₅₅N₅O₇
• 分子量：593.75500
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-09-06 19:24:15
• 更新时间：2024-01-09 17:00:43
• Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。

名称

• 英文名: .β.-Alanine, N-[N-[N-[N-[1-(D-2-hydroxy-4-methyl-1-oxopentyl)-L-prolyl]-L-isoleucyl]-N-methyl-L-valyl]-N-methyl-L-alanyl]-, .ρ.-lactone
• 英文别名: destruxin B

物化性质

• 密度: 1.17g/cm3
• 沸点: 875ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₂H₅₅N₅O₇
• 分子量: 593.75500
• 闪点: 483ºC
• 精确质量: 593.37900
• PSA: 145.43000
• LogP: 1.78730
• 蒸汽压: 4.15E-31mmHg at 25°C
• 折射率: 1.535

生物活性

• 描述: Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
• 靶点:

  Bcl-2

  Caspase-3

• 体外研究: Destruxin B(1-30μM; 48小时)抑制H1299细胞和A549细胞的细胞增殖,IC50分别为4.1μM和4.9μM[1]。线粒体依赖性半胱天冬酶级联的激活在Destruxin B(1-30μM; 48小时)诱导A549细胞凋亡细胞死亡中起重要作用[1]。Destruxin B(1.25-20.00μM; 72小时)治疗以时间和剂量依赖性方式显着抑制HT-29人结直肠癌细胞的活力[2]。Destruxin B(10或20μM; 12和24小时)处理以浓度和时间依赖性方式显着增加促凋亡蛋白PUMA的水平并降低A549细胞的抗凋亡蛋白Mcl-1的水平[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：H1299细胞浓度：1,5,10,20,30_μM培养时间：48小时结果：IC50为4.1_μM的H1299细胞抑制增殖细胞凋亡分析[1]细胞系：肺腺癌A549细胞浓度：1,5,10,20,30μM培养时间：48小时结果：诱导半胱天冬酶依赖性肺腺癌A549细胞死亡。细胞活力测定[2]细胞系：HT-29人结直肠癌细胞浓度：1.25,2.50,5.00,10.00和20.00μM培养时间：72小时结果：24小时,48小时和72小时的IC50分别测定为14.97,2.00和0.67μM。Western Blot分析[1]细胞系：A549细胞浓度：10或20μM培养时间：12和24小时结果：调节Mcl-1和PUMA。
• 体内研究: Destruxin B(DB)(注射；0.6-15 mg/kg/天,持续6周)以时间和剂量依赖性方式减弱肿瘤生长[2]。动物模型：到达时约4-5周龄的无胸腺雌性裸鼠(BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl)[2]剂量：低剂量(0.6mg/kg),中剂量(3mg/kg),高剂量(15mg/kg)给药：注射；每日；持续6周结果：低剂量,中剂量和高剂量显示减少平均肿瘤大小分别为23.9％,33.4％和55.8％。
• 参考文献:

  [1]. Wu CC, et al. Destruxin B Isolated from Entomopathogenic Fungus Metarhizium anisopliae Induces Apoptosis via a Bcl-2 Family-Dependent Mitochondrial Pathway in Human NonsmallCell Lung Cancer Cells. Evid Based Complement Alternat Med. 2013;2013:548929.

  [2]. Lee YP, et al. In vitro and in vivo anticancer effects of destruxin B on human colorectal cancer. Anticancer Res. 2012 Jul;32(7):2735-45.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : HH1500100 CHEMICAL NAME : Destruxin B CAS REGISTRY NUMBER : 2503-26-6 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C30-H51-N5-O7 MOLECULAR WEIGHT : 593.86 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 16900 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - coma REFERENCE : ABCHA6 Agricultural and Biological Chemistry. (Maruzen Co. Ltd., POB 5050, Tokyo International, Tokyo 100-31, Japan) V.25- 1961- Volume(issue)/page/year: 26,36,1962

合成路线

上下游产品

上游产品  5
20312-37-2 383396-86-9 41324-66-7 55739-22-5
383397-18-0
下游产品  0