105784-61-0

• 常用中文名：盐酸吉米沙星
• 常用英文名：temafloxacin hydrochloride
• CAS号：105784-61-0
• 分子式：C₂₁H₁₉ClF₃N₃O₃
• 分子量：453.842
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-03-24 21:57:29
• 更新时间：2024-01-12 19:28:42
• 盐酸替马氟沙星(TMFX)是一种口服活性喹诺酮类广谱抗菌剂。盐酸特镁沙星对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有良好的耐受性[1][2]。

名称

• 中文名: 盐酸吉米沙星
• 英文名: 1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid,hydrochloride
• 英文别名: 1-(2,4-Difluorophenyl)-6-fluoro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride (1:1); 3-Quinolinecarboxylic acid, 1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-, hydrochloride (1:1); 1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride (1:1); UNII:OC5IGJ7J6I; 6-Fluoro-1-(2,4-difluorophenyl)-1-4-dihydro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-3-quinoline-carboxylic acid hydrochloride; UNII-OC5IGJ7J6I; Omniflox (TN); Temafloxacin HCl; (±)-1-(2,4-Difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid monohydrochloride; temafloxacin hydrochloride

物化性质

• 沸点: 608.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₉ClF₃N₃O₃
• 分子量: 453.842
• 闪点: 322.1ºC
• 精确质量: 453.106689
• PSA: 74.57000
• LogP: 4.10010
• 蒸汽压: 1.11E-15mmHg at 25°C
• 储存条件: 室温，干燥

生物活性

• 描述: 盐酸替马氟沙星(TMFX)是一种口服活性喹诺酮类广谱抗菌剂。盐酸特镁沙星对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有良好的耐受性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 盐酸特玛氟沙星(0-64µg/mL；18-24 h)对革兰氏阳性/阴性细菌具有良好的抗菌活性,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的MIC范围分别为<0.004-0.5、0.5-2和0.06-0.25µg/mL[1]。细胞活力测定[1]细胞株：大肠杆菌(16株)、铜绿假单胞菌(13株)和金黄色葡萄球菌(17株)浓度：0-64µg/mL培养时间：18-24小时结果：抑制了大肠杆菌(十六株)、绿假单孢菌和金黄色链球菌,MIC范围为<0.004-0.5(MIC 90%=0.06,=0.06)、0.5-2(MIC 90%=1,MIC 50%=1)和0.06-0.25µg/mL(MIC 900%=0.125,MIC 50%=0.125)。MIC 90%和50%是指90%和50%分离物的MIC(单位：µg/mL)。
• 体内研究: 盐酸替马氟沙星(6.25,25,100 mg/kg；p.o.；单药)对小鼠肾盂肾炎具有良好的抑制活性[1]。盐酸特镁沙星(100 mg/kg；p.o.或s.c.；单一)显示出快速的胃肠吸收,并具有良好的组织和体液渗透性和浓度(中枢神经系统(CNS)除外)[1]。动物模型：雌性CF-1小鼠(20-25 g)(小鼠肾盂肾炎模型)[1]。剂量：6.25、25、100 mg/kg,口服；仅有一个的结果：减少了小鼠肾脏中活菌的数量。动物模型：雌性CF-1小鼠(20-25 g)[1]。剂量：100 mg/kg给药：皮下或口服；仅有一个的结果：1.19盐酸特镁沙星在雌性CF-1小鼠体内的药代动力学参数[1]。Cmax(µg/mL)AUC(µg/mL•h)T1/2(h)%尿回收SC(100 mg/kg)25.2 86.6 3.4 25.3 PO(100 mg/kg/kg)13.5 57.4 1.3 9.1
• 参考文献:

  [1]. Hardy DJ, et al. Comparative antibacterial activities of temafloxacin hydrochloride (A-62254) and two reference fluoroquinolones. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Nov;31(11):1768-74.

  [2]. Pankey GA. Temafloxacin: an overview. Am J Med. 1991 Dec 30;91(6A):166S-172S.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi