抗安迪剂-1(化合物c2)是一种有效的广谱抗安迪剂。抗念珠菌剂-1对白色念珠菌和光滑念珠菌具有抗念珠菌活性,MIC50值分别为8.65和13.51μg/mL。抗念珠菌剂-1通过阻断菌丝伸长和丝状化来抑制生物膜[1]。
Xenopsin precursor fragment 是一种抗菌肽,具有抗菌/抗真菌 (MIC: 10-500 μg/mL) 和抗原虫 (MIC: 2-20 μg/mL) 活性。
Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括：R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
Avermectin B1a 是一种抗寄生虫剂,能够使线虫瘫痪。
抗利什曼原虫剂-11(化合物4d)是一种有效的抗利什曼剂。抗利什曼原虫剂-11对巴西利什曼病、婴儿利什曼虫和克鲁兹锥虫具有抗原虫活性,IC50值分别为28.3、24.8和13.0μM[1]。
靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
丙型肝炎病毒S5A/5B是一种合成肽底物。丙型肝炎病毒S5A/5B模拟非结构蛋白(NS)的NS5A/5B连接,作为研究HCV NS3蛋白酶活性的底物[1]。
3-ANOT 是 Dinitolmide (一种常用于家禽生产的硝基酰胺类抗球虫药)的代谢物。
5-Bromo-5-nitro-1,3-dioxane 是一种抗菌化合物,可有效对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌,包括酵母。5-Bromo-5-nitro-1,3-dioxane 通过必需蛋白硫醇的氧化抑制酶活性并随后抑制微生物的生长。
Tenofovir Disoproxil Fumarate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
CXCR4拮抗剂8(化合物3)是一种IC50为57 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂8抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加,IC50为0.24 nM。CXCR4拮抗剂8抑制CXLC12/CXCR4介导的细胞迁移[1]。
Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
暹罗霉素I(BMY-29304)是一种21个残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。暹罗霉素I是一种HIV融合抑制剂,其ED50为0.05至5.7μ。暹罗霉素I通过FsrC-FsrA双组分调控系统以非竞争性方式抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素(GBAP)信号传导。Siamycin I抑制fsrBDC和gelE sprE转录物的表达。暹罗霉素I是一种拉索肽,与脂质II相互作用并抑制细胞壁生物合成。暹罗霉素I是一种抗生素,具有研究肠球菌感染的潜力[1][2][3][4]。
抗MRSA试剂2(化合物14)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有高度抑制活性,MIC为0.098μg/ml,对正常细胞的细胞毒性相对较低。抗MRSA试剂2具有很强的破坏细菌膜和与基因组DNA结合的能力[1]。
Walrycin B是新型抗菌素,能特异地靶向WalR应答调节子。
Combi-1 是一种对不同的细菌和酵母细胞具有广谱活性的抗菌肽。
Solanesol 是一种脂肪族萜烯醇,主要存在于茄科植物中,具有抗炎、神经保护和抗菌活性。
Artelinic acid,青蒿素衍生物,是治疗恶性疟原虫多药耐药株的抗疟药。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。
Pleurocidin 是一种来源于 Winter Flounder 皮肤分泌物中的抗菌肽。
Posaconazole 是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。
Broxaldine (Brobenzoxaldine) 是一种抗原虫药。
L 696229是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶活性的特异性抑制剂,具有抗病毒活性。
FtsZ-IN-1是一种具有喹啉环的高效FtsZ抑制剂。FtsZ-IN-1对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,mic为0.5-8μg/mL。FtsZ-IN-1通过增强FtsZ聚合作用显著促进枯草杆菌的细胞伸长。FtsZ-IN-1具有低溶血毒性和低耐药性。FtsZ-IN-1具有抗耐药菌活性[1]。
防御素HNP4(HNP4)是HNP-41-11的一个11个氨基酸的长片段。防御素HNP 4对多药耐药和非耐药菌株具有抑制作用[1]。
Icariside D2 可从Annona glabra 中分离得到,可抑制血管紧张素转换酶。Icariside 对HL-60 细胞的IC50 值为9.0 ± 1.0 μM。Icariside D2 可诱导凋亡。