HCV-IN-34(化合物3i)是一种口服活性和有效的HCV进入抑制剂。HCV-IN-35显示出优异的抗病毒活性,EC50为0.010μM,CC50(最大细胞毒性浓度的一半)为8.23μM【1】。
阿柔比星是一种口服有效的蒽环类抗白血病药物。阿柔比星抑制拓扑异构酶II干扰DNA和RNA转录的复制。阿柔比星可诱导DNA损伤。阿柔比星抑制DNA合成和c-myc表达。爱达霉素抑制细菌和酵母菌的生长[1][2][3][4][5]。
Oseltamivir D3 是 Oseltamivir 的一种氘代化合物。Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2,A/H1N2,A/H1N1 和 B 型流感病毒,平均 IC50 分别为 0.67,0.9,1.34 和 13 nM。
Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
去甲泽拉丁L(化合物2)是Pdr5p转运体催化和功能活性的抑制剂。去甲泽拉定L抑制Pdr5p ATP酶活性,IC50为3.8µM。去甲泽拉定L具有抗真菌、抗寄生虫、抗病毒、抗菌和抗肿瘤活性[1]。
Bay 41-4109 less active enantiomer 是比BAY 41-4109活性低的对应体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂,IC50值为53 nM。
Nifurpirinol (P-7138) 是一种硝基芳香抗生素 (antibiotic),是细菌硝基还原酶 (NTR) 的底物。与甲硝唑相比,Nifurpirinol 是一种更有效的 prodrug,可在表达硝基还原酶的转基因模型中诱导细胞消融。
Simeprevir 是一种有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,抑制 HCV 复制的EC50 值为 8 nM。
Schisantherin C具有抗HBV活性,在50μg/mL浓度下对HBsAg和HBeAg分泌的效力分别为59.7%和34.7%[1]。
Platycodin D3 是桔梗中的三萜皂苷类化合物,具有抗 HCV 活性。
Cefprozil(Cefzil)一水合物是第二代头孢菌素类抗生素。
Pz-Pro-Leu-Gly-Pro-d-Arg是细菌胶原酶的合成底物。Pz-Pro-Leu-Gly-Pro-d-Arg可用于测试细菌胶原酶活性[1]。
BTL peptide 是一种抗菌肽,对 B. maydis, A. brassicae, A. niger and C. personata 显示出抗菌活性。
L-Tetraguluronic acid 是一种由 4 个 L-guluronic acid (G) 组成的直链多糖共聚物。
三唑二甲醇-d4是氘标记的三唑二醇[1]。三唑二甲醇是一种三唑类杀菌剂,已广泛应用于农业。三唑二醇对动物有一定的毒性[2]。
Ofloxacin是氟喹诺酮类抗生素,可抑制细菌DNA旋转酶。
Aschantin 是一种双环氧木脂素,可以从木兰中分离出来。Aschantin 具有抗疟原虫、Ca2+ 拮抗、血小板活化因子拮抗和化疗活性。 Aschantin 是一种 mTOR 激酶抑制剂。 Aschantin 也是细胞色素 P450 和 UGT 酶的抑制剂。
Astodrimer(SPL7013游离碱)是大的(3-4nm, ~ 16.5kDa),带负电的高度支化树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer显示出对多种病毒的抗病毒和杀病毒活性,包括SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2和HPV。Astodrimer还具有抗菌性能[1][2][3]。
莫雷洛黄酮具有抗氧化、抗病毒和抗炎特性。
丙二酸二乙酯-d9是氘标记的丙二酸二丁酯[1]。丙二酸二乙酯对梨形木霉具有毒性,log(IGC50-1)为0.557[2]。
抗炎剂15(化合物29)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂15抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为2.3和7.8μM。抗炎剂15通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂15可用于结核病(TB)研究[1]。
克林霉素-13C,d3是13C和氘标记的。克林霉素是一种口服蛋白质合成抑制剂,能够在亚抑制浓度(亚MIC)下抑制金黄色葡萄球菌中毒力因子的表达。克林霉素耐药性源于50S核糖体亚单位(23S rRNA)抗生素结合位点的酶甲基化。克林霉素可减少Panton Valentine白细胞生成素(PVL)、毒性休克葡萄球菌毒素(TSST-1)或α溶血素(Hla)[1]。
NS2 (114-121), Influenza,是流感非结构蛋白 2 (NS2) 的 114-121 片段,是流感衍生的抗原决定簇。NS2 (114-121), Influenza 可用于研究 CD8+ 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的抗病毒免疫反应。
A201A 是一种氨酰核苷类抗生素,具有抗菌活性。A201A 对革兰氏阳性菌和大多数革兰氏阴性厌氧菌非常有效。A201A 抑制翻译过程中 tRNA 的调节。
Lagociclovir(MIV-210)是3_acute_-fluoro-2_acute_,3_acute_-dideoxyguanosine的前体化合物,具有抗HBV和口服活性。