(-)-Isocorypalmine 是从Corydalis chaerophylla 中分离得到的一种生物碱,具有抗真菌活性。
Tildipirosin 是一种长效的大环内酯物质,具有抗菌的功效。
N-3-氧代-十四烷酰-L-高丝氨酸内酯(Oxo-C14-HSL)是一种根际细菌诱导剂,可以提高对线虫的基本防御能力[1]。
NITD-349 是 MmpL3 的抑制剂,具有高效的抗分枝杆菌活性,对结合分歧杆菌H37Rv的 MIC50 值为23 nM。
磺胺氯吡啶-13C6是13C6标记的磺胺氯吡嗪。磺胺氯吡啶是一种广谱磺酰胺,用于对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌。
抗菌剂129是一种氧杂环丁烷基喹啉衍生物,对奇异芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌表现出良好的抗菌活性,MIC分别为31.25μM和31.5μM。抗菌剂129对黑曲霉表现出良好的抗真菌活性,MIC为31.25μM。抗菌剂129对结核分枝杆菌H37Rv[1]表现出优异的抗真菌活性,MIC为57.73μM。
3′-二甲基-5′-羟基二月桂酮(化合物2)是一种C-6-香叶基黄酮,可从泡桐果实的乙醇提取物中分离得到。3′-二甲基-5′-羟基二聚拉酮对革兰氏阳性菌具有抗菌活性[1]。
Milbemycin oxime是抗寄生虫化合物。
异戊烯酸(化合物4)是一种有效的抗HIV药物[1]。
INCB38579是一种口服活性高、脑渗透性强、选择性组胺H4受体(HH4R)拮抗剂(HH4R IC50=4.8 nM,mH4R IC 50=42 nM,rH4R IC50=32 nM)。INCB38579显示抗炎疼痛和止痒活性[1]。
GSK-LSD1 是一种 LSD1 抑制剂。GSK-LSD1 可减少肥胖小鼠模型的食物摄入量和体重,并改善胰岛素敏感性和血糖控制。GSK-LSD1 还可以改善 NAFLD。GSK-LSD1 抑制 COVID-19 PBMC 中 SARS-CoV-2 触发的细胞因子释放。GSK-LSD1 还抑制癌症生长和转移。
脱氢灯盏花素是一种有效的丙型肝炎病毒抑制剂,以丙型肝炎病毒NS5A为靶点,能够抑制对抗NS5A直接作用抗病毒药物具有耐药性突变的复制子的RNA复制。当在丙型肝炎病毒基因型2a(EC50=1.35)的病毒接种后添加脱氢芥子油酚时,可显著抑制丙型肝炎病毒感染 µM)[1]。
2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine,一种核苷类似物,是有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,抑制 A 型和 B 型流感病毒的 EC90 值 <0.35 μM。2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine 可显着抑制流感病毒在上呼吸道中的复制,从而改善发烧和鼻腔炎症。
HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,化合物 8。
Mipomersen(ISIS 301012游离碱)是一种载脂蛋白B(apoB)的反义寡核苷酸抑制剂。米波默森具有抗丙肝病毒的作用并降低丙肝病毒感染性。Mipomersen可用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的研究[1][2]。
卡德罗沙星(Caderofloxacin；CS-940)是一种口服活性氟喹诺酮类药物,对需氧/厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。卡德罗沙星可用于传染病的研究[1][2][3]。
Ratjadone 是一种有效的抗真菌剂。Ratjadone 具有抗真菌活性,对 Mucor hiemalis、Phythophthora drechsleri、Ceratocystis ulmi 和 Monilia brunnea.的 MIC 值范围为 0.04 至 0.6 µg/mL。
VCH-916是非核苷类HCV NS5B聚合酶抑制剂。
MF 5137 是一种有效的抗菌剂。
(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 是在高良姜 (Kaempferia galangal) 中发现的一种天然产物,具有抗炎,抗肿瘤和抗微生物作用。(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 在体外抑制 COX-1 和 COX-2,IC50 分别为 1.12 和 0.83 μM。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
3'-O-甲基鸟苷是一种甲基化核苷类似物和RNA链终止子。3'-O-甲基鸟苷可抑制早期病毒特异性RNA合成[1]。
ASN 07115873 是一种抗 ZIKV 化合物 (IC50: 189.2 pM),可用于抗病毒研究。
4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 μM。
Sofalcone 是临床使用的胃溃疡剂,可以诱导血红素加氧酶-1 (HO-1) 在胃肠上皮中的表达。