153808-85-6

• 常用中文名：盐酸卡德沙星
• 常用英文名：Cadrofloxacin
• CAS号：153808-85-6
• 分子式：C₁₉H₂₀F₃N₃O₄
• 分子量：411.37500
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 喹诺酮类药
• 发布时间：2018-08-12 13:23:29
• 更新时间：2024-01-05 04:28:46
• 卡德罗沙星(Caderofloxacin；CS-940)是一种口服活性氟喹诺酮类药物,对需氧/厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。卡德罗沙星可用于传染病的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 盐酸卡德沙星
• 英文名: Cadrofloxacin
• 英文别名: 3-Quinolinecarboxylic acid,1-cyclopropyl-8-(difluoroMethoxy)-6-fluoro-1,4-dihydro-7-[(3S)-3-Methyl-1-piperazinyl]-4-oxo; 1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-6-fluoro-7-[(3S)-3-methylpiperazin-1-yl]-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid; Caderofloxacin

物化性质

• 密度: 1.458g/cm3
• 沸点: 602.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₀F₃N₃O₄
• 分子量: 411.37500
• 闪点: 318.1ºC
• 精确质量: 411.14100
• PSA: 83.80000
• LogP: 2.96700
• 蒸汽压: 2.33E-15mmHg at 25°C
• 折射率: 1.588

生物活性

• 描述: 卡德罗沙星(Caderofloxacin；CS-940)是一种口服活性氟喹诺酮类药物,对需氧/厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。卡德罗沙星可用于传染病的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: Cadrofloxacin对结核分枝杆菌的MIC50为0.25μg/mL[1]。卡德罗沙星对不动杆菌属和嗜麦芽窄食单胞菌(黄单胞菌)的MIC90s分别为0.03和2μg/ml[2]。Cadrofloxacin对MIC90小于或等于0.06μg/mL的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和奈瑟菌[2]。Cadrofloxacin对肠杆菌科成员的MIC90s为0.015至16μg/mL(中位MIC90,0.06μg/mL)[2]。
• 体内研究: 卡德罗沙星(9 mg/kg；例如,连续14天每天一次或两次)增加大鼠肝脏CYP2E1的活性[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重180-220 g[2]剂量：9 mg/kg给药：每天一次或两次,连续14天结果：增强肝脏CYP2E1 mRNA的表达,与对照大鼠相比,诱导1.6倍的增加。肝微粒体中CYP2E1蛋白水平显著高于对照组,为对照组的190%。
• 参考文献:

  [1]. Bryskier A, et al. Fluoroquinolones and tuberculosis. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Feb;11(2):233-58.

  [2]. Biedenbach DJ, et al. Antimicrobial activity of CS-940, a new trifluorinated quinolone. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Oct;39(10):2325-30.

  [3]. Bryskier A, et al. Fluoroquinolones and tuberculosis. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Feb;11(2):233-58.