泰地罗新

• 常用名: 泰地罗新
• 英文名: Tildipirosin
• CAS号: 328898-40-4
• 分子量: 734.018
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 846.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₁H₇₁N₃O₈
• 熔点: N/A
• 闪点: 465.9±34.3 °C

泰地罗新用途

Tildipirosin 是一种长效的大环内酯物质,具有抗菌的功效。

泰地罗新名称

• 中文名: 泰地罗新
• 英文名: Tildipirosin
• 中文别名: 替匹罗星

泰地罗新生物活性

• 描述: Tildipirosin 是一种长效的大环内酯物质,具有抗菌的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Tildipirosin对大肠杆菌有抑制作用,31株(74％)中有23株的MIC为8或16μg/ mL,而31例中有8例(26％)的MIC>256μg/ mL。针对空肠弯曲杆菌的MIC为8-64μg/ mL。针对肠道沙门氏菌和大肠杆菌的Tildipirosin为2-8μg/ mL [1]。 Tildipirosin抑制来自19只绵羊的CODD病变形式的密螺旋体分离物,MIC90为0.0469 mg/L [3]。多杀巴斯德毕赤酵母B130克隆显示对于tildipirosin的MIC为0.25mg/L.仅携带erm(42)的10株多杀巴斯德氏菌分离物对于tildipirosin显示出16-32mg/L的MIC。仅含有erm(42)的单一M. haemolytica显示tildipirosin的MIC为32 mg/L [4]。
• 体内研究: Tildipirosin(4 mg/kg,sc)处理的小牛的肺实变平均百分比显着低于Tulathromycin处理的小牛和对照小牛。在H somni攻击前5天将tildipirosin过敏性给予小牛,可防止病原体随后从支气管分泌物中培养,并且比使用torathromycin的依赖性给药更有效地减少临床疾病和肺部病变[2]。
• 动物实验: 在第0天，通过从帽子中抽取数字来随机分配4只小牛的每只笔以接受3次治疗中的1次;因此，每个治疗组由8只小牛组成。第1组小牛接受tildipirosinb（4 mg / kg，SC），第2组小牛接受tulathromycinc（2.5 mg / kg，SC），第3组小牛接受盐水（0.9％NaCl）溶液（1 mL / 45 kg， SC;控制）。给予组3中的小牛的盐水溶液的体积近似于给予组1和2的小牛的指定抗微生物剂的体积。在第5天，所有小牛用10mL补充有5的PBS溶液进行实验接种（攻击）。含有1.6×109 CFU H somni / mL的牛胎儿血清通过灵活的支气管肺泡灌洗管（长度3 m;外径11 mm;内径3 mm）灌注，通过鼻腔通道和鼻咽部至气管分叉的水平。在定性观察的基础上验证管在气管分叉处的适当放置，包括引起的咳嗽，没有食道或瘤胃放置的证据，这是由气味和缺乏张力确定的，并且在放置期间未能观察到食管内的管，隆突处的阻力的存在，以及管子到预定标记的通道，该预定标记近似于从鼻孔到隆凸的距离。在实验接种后，将管子用60mL盐水溶液和120mL空气冲洗，然后从小腿中取出。在第8天，将所有小牛称重，用甲苯磺酸盐（0.25mg / kg）镇静，并在预告片以4至6只小牛为一组。在安乐死之后，立即对每只小牛进行尸体剖检。
• 参考文献:

  [1]. Rose M, et al. A microbiological assay to estimate the antimicrobial activity of parenteral tildipirosin against foodborne pathogens and commensals in the colon of beef cattle and pigs. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Jun;39(3):277-86.

  [2]. Confer AW, et al. Clinical disease and lung lesions in calves experimentally inoculated with Histophilus somni five days after metaphylactic administration of tildipirosin or tulathromycin. Am J Vet Res. 2016 Apr;77(4):358-66.

  [3]. Angell JW, et al. In vitro susceptibility of contagious ovine digital dermatitis associated Treponema spp. isolates to antimicrobial agents in the UK. Vet Dermatol. 2015 Dec;26(6):484-7, e114-5.

  [4]. Michael GB, et al. Increased MICs of gamithromycin and tildipirosin in the presence of the genes erm(42) and msr(E)-mph(E) for bovine Pasteurella multocida and Mannheimia haemolytica. J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1555-7.

泰地罗新物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 846.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₁H₇₁N₃O₈
• 分子量: 734.018
• 闪点: 465.9±34.3 °C
• 精确质量: 733.524109
• PSA: 132.24000
• LogP: 4.70
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.557
• 储存条件: 2-8℃

泰地罗新英文别名

• Oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione, 6-[[3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-16-ethyl-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-7-[2-(1-piperidinyl)ethyl]-15-(1-piperidinylmethyl)-, (4R,5S,6 S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-
• 20,23-dipiperidinyl-5-O-mycaminosyl-tylonolide
• UNII-S795AT66JB
• Zuprevo
• Tildipirosin
• (4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-16-Ethyl-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxo-7-[2-(1-piperidinyl)ethyl]-15-(1-piperidinylmethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl 3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-β-D -glucopyranoside