Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
Isepamicin sulfate (Sch 21420 sulfate) 是一种广谱氨基糖苷类抗生素。Isepamicin sulfate 对抗菌素耐药性高的部分革兰氏阴性非发酵菌具有相当大的抗菌活性。
(9Z)-9,17-十八碳二烯-12,14-二炔-1,11,16-三醇是一种天然产物,可从天南星科植物叶的乙酸乙酯提取物中分离得到。(9Z)-9,17-十八碳二烯-12,14-二炔-1,11,16-三醇对枯草芽孢杆菌和荧光假单胞菌具有抗菌活性,对黄瓜枝孢具有抗真菌活性,对光滑生物笔藻具有杀霉活性[1]。
HBV-IN-22(化合物LC5f)是一种HBV DNA复制抑制剂,对野生型和耐药HBV株的IC50值分别为0.71µM和0.84µM【1】。
阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1 ] [ 2 ]。
SID-852843是一种WNV NS2B-NS3蛋白酶抑制剂。SID-852843能抑制WNV NS2B-NS3蛋白酶活性,IC50值为0.105μM。SID-852843可用于病毒感染的研究[1]。
依替卡因(EDC)是一种长氨基酰胺局部麻醉剂[1]。
抗结核药物-24(化合物1)是一种抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.83μM,细胞内IC50为0.17μM【1】。
地黄苷5′-三磷酸(Gp3G)是一种来源于GTP的同源二核苷酸：GTP鸟苷酰转移酶[1]。二鸟苷5′-三磷酸是一种病毒特异性寡核苷酸,可用于启动呼肠孤病毒转录和抑制RNA甲基化[2]。
HIV-1抑制剂-37(化合物83)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-37具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
德尔米特(RDP58)是一种口服活性d-异构体十肽,具有强大的抗炎活性。德尔米特抑制TNF-α、IFN-γ和白介素(IL)-12的产生,并上调血红素加氧酶1的活性。德尔米特可用于溃疡性结肠炎的研究[1][2]。
Dyna吡唑A是微管动力蛋白的特异性抑制剂,它特异性抑制微管刺激的动力蛋白ATP酶活性,而不阻断微管独立的基础活性[1]。
LmCPB-IN-1(化合物35)是一种有效且可逆的共价墨西哥利什曼原虫半胱氨酸蛋白酶B(LmCPB)抑制剂,pKi为9.7【1】。
Corydine 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。
Sodium copper chlorophyllin 对流感病毒和 HIV 发挥抗病毒活性,其 IC50s 值都是 50 到 100 μM。
FadD32 Inhibitor-1 是一种 FadD32 有效抑制剂,具有抗结核活性。
Piromidic acid是一种喹诺酮抗生素。
FSL-1是一种TLR2/6激动剂(也可能是TLR10配体)。FSL-1激活NF-κB,在体外诱导IL-8、IL-1β、CCL20和TNF-α等促炎细胞因子。FSL-1协同IFNγ诱导黑色素瘤细胞释放CXCL10。
Doripenem是β-内酰胺广谱抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌均有效。
Mt-KARI-IN-5(化合物6c)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb-KARI)抑制剂,Ki值为4.72μM。Mt-KARI-IN-5对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=1.56μM)和低细胞毒性(HEK IC50>64μg/mL)[1]
EcDsbB-IN-9(化合物9)是一种有效的大肠杆菌DsbB(EcDsbB)抑制剂,IC50为1.7μM,Ki为46 nM[1]。
Hydroxystilbamidine bis(methanesulfonate) 是一种能够结合 DNA 和 RNA 的染料, 也被发现是细胞核糖核酸酶的强效抑制剂。
HIV-1抑制剂-30(化合物10i)是一种有效的HIV-1抑制剂,对于HIV-1 RT DNA聚合酶,其EC50值为40 nM,IC50值为80 nM。HIV-1抑制剂-30对七种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)耐药的HIV-1菌株(RT-K103N；RT-Y181C；RT-K103N,Y181C；RT-L100I,K103N；RT-Y188L；RT-K103N,G190A；RT-K103N,V108I)具有高度抗逆转录病毒活性,IC50s为0.04～1.42μM。HIV-1抑制剂-30可用于艾滋病研究[1]。
Mupirocin (BRL-4910A) lithium 可从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到,是一种有口服活性的抗生素。Mupirocin lithium 通过可逆地抑制异亮氨酸转移 RNA,从而抑制细菌蛋白和 RNA 的合成而发挥抗菌作用。
丹参醇是从丹参中分离得到的一种二萜。撒哈拉醇具有抗疟原虫、抗锥虫体和细胞毒性活性[1]。
Apramycin硫酸盐是一种黑暗链霉菌产生的氨基糖苷类抗生素, 用作兽用。
CcpA-IN-1 是一种金黄色葡萄球菌抗生素。CcpA-IN-1 具有显著的杀菌活性 (MICS＝460 nM) 。