287096-87-1

• 常用中文名：Delmitide
• 常用英文名：Delmitide
• CAS号：287096-87-1
• 分子式：C₅₉H₁₀₅N₁₇O₁₁
• 分子量：1228.57
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IFNAR
• 发布时间：2022-11-07 15:40:55
• 更新时间：2024-08-31 16:03:30
• 德尔米特(RDP58)是一种口服活性d-异构体十肽,具有强大的抗炎活性。德尔米特抑制TNF-α、IFN-γ和白介素(IL)-12的产生,并上调血红素加氧酶1的活性。德尔米特可用于溃疡性结肠炎的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Delmitide

物化性质

• 分子式: C₅₉H₁₀₅N₁₇O₁₁
• 分子量: 1228.57

生物活性

• 描述: 德尔米特(RDP58)是一种口服活性d-异构体十肽,具有强大的抗炎活性。德尔米特抑制TNF-α、IFN-γ和白介素(IL)-12的产生,并上调血红素加氧酶1的活性。德尔米特可用于溃疡性结肠炎的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IFNAR
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: 德尔米特(口服；2.5、5、10 mg/kg；每日)通过抑制体内促炎细胞因子TNF-a、IFN-y和IL-12的过度产生,显著降低了CPT-11诱导的小鼠腹泻、粘膜炎症和死亡率[2]。Delmitide(口服；2.5、5、10 mg/kg；每日)在小鼠中产生增强的肿瘤反应和延长复发时间,而不会伴随Gl毒性[2]。动物模型：BALB/c小鼠(雌性,9-10周)[2]剂量：2.5、5、10 mg/kg或0.2 mL,10 mg/kg给药：口服,每日结果：降低腹泻的发生率,并以剂量依赖性方式减弱CPT-11相关的胃肠毒性和死亡率。对化疗诱导的胃肠道副作用有保护作用,并减少CPT-11诱导的体内TNF-α、IFN-γ和IL-12的过度表达。通过维持绒毛和隐窝结构来保护肠粘膜形态,并抑制隐窝隔室中TNF-α介导的凋亡,从而保护小鼠肠粘膜的完整性。保护小鼠免受CPT-11诱导的GI毒性和死亡率,并提高荷瘤小鼠的动物存活率。显著降低了自发转移模型的发病率和总体肿瘤负担。
• 参考文献:

  [1]. Arthur Kaser, et al. Novel therapeutic targets in the treatment of IBD. Kaser, Arthur; Tilg, Herbert (2008). Expert Opinion on Therapeutic Targets, 12(5), 553–563.

  [2]. Jingsong Zhao, et al. Oral RDP58 allows CPT-11 dose intensification for enhanced tumor response by decreasing gastrointestinal toxicity. Clin Cancer Res. 2004 Apr 15;10(8):2851-9.