Fluvastatin钠是HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
12E,14-三烯19-酸是一种二萜类化合物。12E,14-三烯19-酸可从不丹药用植物shug chher中分离得到。12E、14-三烯19-酸可用于血小板聚集的研究[1]。
Dechloro Rivaroxaban 是一种有口服活性的 Factor Xa 高选择性抑制剂。Dechloro Rivaroxaban 抑制人体内游离的 FXa,其 Ki 为 0.4 nM。Dechloro Rivaroxaban 抑制凝血酶原和纤维蛋白相关 FXa 活性,IC50 值分别为 2.1 nM和 92 nM。
PF-1355 是一种有效的 MPO 抑制剂,用于血管炎的治疗。
Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集。
3-甲基色酮是一种活性化合物,可用于预防和研究冠状动脉起源的血管性鼻病变[1]。
异麦芽糖苷是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50值为505.9µM。异丙糖苷是一种苯基丙糖苷,可在毛盖蕨中找到[1][2]。IC50:505.9µM(ACE)[1]
Bemfivastatin(PPD 10558)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,也称为他汀类药物。贝伐他汀增强肝脏提取的活性。Bemfivastatin在器官发生期通过每日口服剂量对怀孕大鼠和兔子的发育毒性作用很小。未观察到的不良反应水平(NOAEL)≥320 mg/kg/天,大鼠发育毒性,12.5 家兔母体毒性为mg/kg/天,25 mg/kg/天对兔的发育毒性。Bemfivastatin可用于研究他汀类药物相关的高胆固醇血症肌痛,且不能耐受他汀类药物[1][2]。
普罗帕酮-d5盐酸盐(乙基)(SA-79-d5盐酸盐(乙基))是氘标记的普罗帕酮盐酸盐。普罗帕酮(SA-79)盐酸盐是一类抗心律失常药物,用于治疗与快速心跳相关的疾病,如房性心律失常和室性心律失常[1]。
Conoidin A 是刚地弓形虫过氧化物酶 II (TgPrxII) 的细胞通透性抑制剂,有杀线虫的特性。Conoidin A 共价结合 TgPrxII 的过氧化物催化位点 Cys47,不可逆地抑制其过氧化物活性,IC50 为 23 µM。Conoidin A 也抑制哺乳动物 PrxI 和 PrxII (但不抑制 PrxIII) 的氧化。Conoidin A 具有抗氧化、神经保护作用,并且可用于缺血性心脏病的研究。
Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。
BNP-45 (rat) 是由 45 个氨基酸组成的脑钠肽,从大鼠心脏中获得,为具有促尿钠排泄剂降血压活性的循环激素。
(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。
FC9402是一种有效且选择性的硫化物醌氧化还原酶(SQOR)抑制剂,从专利WO 2020/146636 A1中提取。FC9402减轻TAC诱导的心肌细胞肥大和左心室(LV)纤维化。FC9402可用于心血管调节[1]。
C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human人是C-型钠尿肽的1-22片段。 C-type natriuretic peptide是利尿钠肽家族肽,其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。
Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。
拟交感神经和交感神经抑制剂。Gepefrine可改善早期直立性动脉压失调[1][2][3]。
Cicloprolol 是部分 β1-肾上腺素能受体 (β 1-adrenoceptor) 激动剂。
Epimedin K (Korepimedoside B) 是一种从 Epimedium koreanum Nakai 中分离出的黄酮醇苷。Epimedium koreanum Nakai 是一种中草药,可用于阳痿,骨质疏松,免疫抑制和心血管疾病的研究。
YF-452是一种潜在的肿瘤治疗候选抗血管生成药物。
Ozagrel(OKY-046)是高选择性的血栓素a2(TXA2)合成酶抑制剂。
SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14C-柠檬酸,IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于治疗代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1,化合物 I-5。
HOKU-81是tulobuterol的代谢物。
Teopranitol (KC-046) 是一种冠状动脉血管扩张剂,具有一定的选择性,可用于急性心肌缺血研究。