咪达普利拉

更新时间:2024-01-06 20:11:52

咪达普利拉结构式
咪达普利拉结构式
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常用名 咪达普利拉 英文名 Imidaprilate
CAS号 89371-44-8 分子量 377.39200
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H23N3O6 熔点 180-182ºC
MSDS N/A 闪点 N/A

 咪达普利拉用途


Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。

 咪达普利拉名称

中文名 咪达普利拉
英文名 (4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]propanoyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid
英文别名 更多

 咪达普利拉生物活性

描述 Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。
相关类别
靶点

IC50: 2.6 nM (ACE)[1]

体外研究 Imidaprilate(6366A)是6366的活性代谢产物,作为有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为2.6 nM。 Imidaprilate增加缓激肽诱导的豚鼠回肠收缩,AC50为1.7 nM [1]。
体内研究 Imidaprilate(≥0.2mg/ kg)抑制血管紧张素I(AT-I)诱导的升压反应。 TA-6366通过口服给予0.5-2mg/kg的双肾单夹肾性高血压大鼠和2-10mg/kg的自发性高血压大鼠(SHR)降低血压[1]。
参考文献

[1]. Kubo M, et al. Pharmacological studies on (4S)-1-methyl-3-[(2S)-2-[N-((1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)amino] propionyl]-2-oxo-imidazolidine-4-carboxylic acid hydrochloride (TA-6366), a new ACE inhibitor: I. ACE inhibitory and anti-hypertensive activities. Jpn J Pharmacol. 1990 Jun;53(2):201-10.

 咪达普利拉物理化学性质

熔点 180-182ºC
分子式 C18H23N3O6
分子量 377.39200
精确质量 377.15900
PSA 127.25000
LogP 0.66440
储存条件 2-8°C,密封,干燥

 咪达普利拉合成线路

 咪达普利拉英文别名

(4S)-3-<(2S)-2-<N-((1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl)amino>propionyl>-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid
(4S)-1-methyl-3-{(2S)-2-[N-((1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl)amino]propionyl}-2-oxo-imidazolidine-4-carboxylic acid
UNII-WUU07Y30IA
Imidapril Diacid
Imidaprilat
(4S)-3-[(2S)-N-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]alanyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid