1435467-38-1

• 常用中文名：PF-1355
• 常用英文名：PF 06281355
• CAS号：1435467-38-1
• 分子式：C₁₄H₁₅N₃O₄S
• 分子量：321.352
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-02-15 02:17:45
• 更新时间：2025-08-25 10:09:12
• PF-1355 是一种有效的 MPO 抑制剂,用于血管炎的治疗。

名称

• 中文名: PF-1355
• 英文名: PF-1355
• 英文别名: 2-[6-(2,5-Dimethoxyphenyl)-4-oxo-2-thioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl]acetamide; 1(2H)-Pyrimidineacetamide, 6-(2,5-dimethoxyphenyl)-3,4-dihydro-4-oxo-2-thioxo-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₄H₁₅N₃O₄S
• 分子量: 321.352
• 精确质量: 321.078339
• LogP: 0.64
• 折射率: 1.666
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PF-1355 是一种有效的 MPO 抑制剂,用于血管炎的治疗。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: 在剂量反应方式中,PF-1355抑制佛波酯刺激的人嗜中性粒细胞中的MPO活性,如通过牛磺酸氯化(EC50 =1.47μM)以及脂多糖处理的人血液测量残留MPO活性(EC50 =2.03μM)[ 1]。
• 体内研究: 口服PF-1355可降低血浆MPO活性,血管水肿,中性粒细胞募集和升高循环细胞因子。在抗肾小球基底膜疾病(以前称为Goodpasture病)的模型中,白蛋白尿和慢性肾功能障碍被PF-1355治疗完全抑制[1]。
• 激酶实验: 将板用MPO捕获抗体（1：200）在4℃下包被过夜，用PBS洗涤，然后用PBS / 1％BSA封闭非特异性结合。将血浆或腹膜渗出物样品在PBS中1：4稀释，并将50μL在室温下一式三份加入孔中1小时。将板用含有0.05％吐温的PBS洗涤三次，然后用PBS洗涤。加入测定缓冲液（含有50nM磷酸盐缓冲液，pH7.4，含有140mM NaCl，10mMNa2NO2,40μMAmplexRed和10μMH2O2）的50μL，动力学读数和530 / 580nm的激发/发射波长。荧光板读数器。测定线性通常保持> 300秒（R2> 0.99），并且Vmax由相对荧光单位的变化除以时间以产生MPO活性。使用纯化的人MPO标准反向计算活性MPO。
• 动物实验: 动物在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中接受腹膜内注射4％巯基乙酸盐肉汤用于中性粒细胞募集者。 20小时后，给予PF-1355或载体（1％羟丙基甲基纤维素，0.5％2-氨基-2-羟甲基丙烷-1,3-二醇，0.5％醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯，pH9.5），然后腹膜内给药调理的酵母多糖或生理盐水。 3小时后，对小鼠实施安乐死并接受腹膜内注射2mL冷PBS。收集血液并在收集腹膜灌洗液之前剧烈摇动动物。
• 参考文献:

  [1]. Zheng W, et al. PF-1355, a mechanism-based myeloperoxidase inhibitor, prevents immune complex vasculitis and anti-glomerular basement membrane glomerulonephritis. J Pharmacol Exp Ther. 2015 May;353(2):288-98.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport