SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收,IC50 值为 5-33 nM。
AC-7954 是一种选择性非肽尾加压素受体激动剂 (EC50: 对人 UII 受体为 300 nM)。
Revizinone是一个新的有选择性的phosphodiesterase (PDE) III抑制剂,在酶检测实验上的IC50值是0.036 microM。
甘氨酰甘氨酰半胱氨酸是一种凝血酶激活的纤维蛋白溶解抑制剂(TAFI),在TAFI底物测定中Ki为0.99μM,IC50为9.4μM。TAFI是一种碱性羧肽酶,通过切割部分降解的纤维蛋白上的C-末端赖氨酸作为纤维蛋白溶解抑制剂发挥作用[1]。
Imiglitazar (TAK559)是有效地人类PPARα和PPARγ1双重激动剂,EC50值分为67 和31 nM。
AM12 抑制镧系元素诱发的 TRPC5 活性,IC50 为 0.28 μM。
2-甲硫基-AMP(2-Mesamap)二萜是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP二聚体是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。
HNGF6A 是一种人类素类似物。HNGF6A 可以增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖代谢,并可用于糖尿病的研究。HNGF6A 在氧化应激期间抑制 ROS 的产生。HNGF6A 可以在体内预防内皮功能障碍和动脉粥样硬化。
[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 是一种选择性的缓激肽 B2 受体 (Bradykinin receptor B2) 激动剂 (不会被蛋白激酶 I/II 分解)。[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 有用于研究高血压的潜力。
四氢氯甲托胺是一种有效的心脏选择性M2毒蕈碱受体拮抗剂。四氢氯米索拉明在体内可抑制毒蕈碱诱导的心动过缓[1][2][3]。
环木霉素(环木霉苷A；环木霉色素)是一种具有抗血小板活性的异戊二烯类黄酮。环孢霉素还显著抑制胶原诱导的血小板聚集[1]。
醋酸Ziconotide(SNX-111醋酸酯)是一种多肽,是一种有效的选择性阻断N型钙通道拮抗剂。醋酸Ziconotide可减少突触传递,可用于慢性疼痛研究[1]。
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的药物。
Methyl brevifolincarboxylate (Brevifolincarboxylic acid methyl ester) 是一种有效的流感病毒 PB2 帽结合抑制剂。Methyl brevifolincarboxylate 对流感病毒 A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 具有抑制作用,IC50 值分别为 27.16 μM 和 33.41 μM。具有抗氧化活性。
Lercanidipine盐酸盐是二氢吡啶类钙离子通道阻断剂。
NSP-805 是一种有效的,选择性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂,为一种强心剂,具有舒张血管的作用。
(S)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 S- 对映体。(S)-lercanidipine hydrochloride 是一个高效的钙离子通道阻断剂。
MRE-269-d6是氘标记的MRE-269。MRE-269是selexipag的活性代谢产物,是一种选择性IP受体激动剂。
Ko-3290 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂,在动物试验中,具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。
贝尼地平是一种有效的口服活性钙通道拮抗剂[1]。贝尼地平对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡作用[2]。贝尼地平增加内皮细胞型一氧化氮合酶的活性并改善高血压大鼠的冠状动脉循环[3]。
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
(Rac)-多巴酚丁胺-d6盐酸盐是一种标记的外消旋多巴酚丁胺盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR、β2-AR(α-1、β-1和β-2肾上腺素受体)。盐酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。盐酸多巴酚丁胺可增加心输出量和纠正灌注不足[1][2][3][4]。
4,6-二氧代庚酸-13C5是13C标记的4,6-二氧化庚酸[1]。4,6-二氧庚酸是血红素生物合成的有效抑制剂[2]。
Ambrisentan-d10 (BSF 208075-d10; LU 208075-d10) 是氘代标记的 Ambrisentan (A16)。Ambrisentan 是一种选择性的 ET A 型受体 (ETAR) 拮抗剂。
盐酸Calindol是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM[1]。
Patecibart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 EDNRA 单克隆抗体。Patecibart 是一种内皮素受体拮抗剂。
6',7'-Dihydroxybergamottin (6′,7′-DHB) 是一种呋喃香豆素,可抑制 CYP3A4,存在于葡萄柚汁和塞维利亚橙汁中。