| 描述 |
醋酸Ziconotide(SNX-111醋酸酯)是一种多肽,是一种有效的选择性阻断N型钙通道拮抗剂。醋酸Ziconotide可减少突触传递,可用于慢性疼痛研究[1]。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
N-Type Ca2+ Channel
|
| 体外研究 |
大多数天然细胞表达多种不同的钙通道,因此,醋酸Ziconotide只能部分降低分化的人神经母细胞瘤IMR32细胞、大鼠颈上神经节神经元和大鼠海马神经元中的高电压激活钙电流。醋酸Ziconotide还可降低HEK细胞、tsa-201细胞和非洲爪蟾卵母细胞中α1B亚单位表达引起的钙电流[1]。醋酸Ziconotide通过减少脊髓背角内促痛神经递质的释放,从而抑制疼痛信号传递,从而发挥其抗伤害作用[1]。
|
| 体内研究 |
在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型中,齐可诺肽(i.t；25-100 pmol/部位；5μL；第4、10、15、20和24天)醋酸盐可降低中枢神经系统中IL-1β和IL-23的水平,以及在MOG35-55诱导EAE后25天脾脏中IL-17的产生[2]。动物模型：雌性C57BL/6mice(18-22g,6-8周龄)注射髓鞘少突胶质细胞糖蛋白[2]剂量：25pmol/部位,50pmol/部位,100pmol/部位给药：鞘内注射；第4、10、15、20和24天结果：显著降低EAE动物的机械性超敏反应。
|
| 参考文献 |
[1]. Joseph G McGivern, et al. Ziconotide: a review of its pharmacology and use in the treatment of pain. Neuropsychiatr Dis Treat. 2007 Feb;3(1):69-85. [2]. Rodrigo B M Silva, et al. Beneficial Effects of the Calcium Channel Blocker CTK 01512-2 in a Mouse Model of Multiple Sclerosis. Mol Neurobiol. 2018 Dec;55(12):9307-9327.
|
