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中文名 2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺
英文名 2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]phenoxy]-5-ethoxyaniline
英文别名 sea0400
fd5010
qc-5030
2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]-phenoxy]-5-ethoxyaniline
2-{4-[(2,5-Difluorobenzyl)oxy]phenoxy}-5-ethoxyaniline
Benzenamine, 2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]phenoxy]-5-ethoxy-
cs-1068
2-(2-bromophenyl)-5-tert-butyl-2h-pyrazol-3-ylamine
SEA-0400
描述 SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收,IC50 值为 5-33 nM。
相关类别
靶点

IC50: 5-33 nM (NCX)

体外研究 SEA0400抑制培养的神经元,星形胶质细胞和小胶质细胞中Na +依赖性45Ca2 +摄取。 SEA0400的IC50值为33 nM(神经元),5.0 nM(星形胶质细胞)和8.3 nM(小胶质细胞)[1]。 SEA0400可以防止硝普钠(SNP)增加ERK和p38 MAPK磷酸化,并以细胞外Ca2 +依赖的方式产生活性氧(ROS)[2]。
体内研究 SEA0400(3 mg/kg + 3 mg/kg/h,2 h,iv)减弱大脑皮质和纹状体的梗塞体积,不影响麻醉大鼠局部皮质血流的平均值[1]。在MPTP处理的C57BL/6J小鼠中,SEA0400可防止多巴胺能神经毒性(由中脑和纹状体中的多巴胺水平,黑质和纹状体中的酪氨酸羟化酶免疫反应性,纹状体多巴胺释放和运动缺陷决定)[3]。
激酶实验 如先前报道的,通过测定Na +依赖性45Ca2 +摄取来确定Na + -Ca2 +交换活性。简而言之,将细胞在Hanks平衡盐水溶液(HBSS)中预孵育20分钟,并将培养基换成含有45Ca2 +的HBSS并孵育5分钟。为了增加细胞内Na +浓度,使用1mM哇巴因加20μM莫能菌素(用于星形胶质细胞和小胶质细胞)和10μM莫能菌素(用于神经元)。莫能菌素与同位素同时加入。在莫能菌素在星形胶质细胞和小胶质细胞中加入哇巴因5分钟。在莫能菌素前5分钟加入SEA0400和KB-R7943,并在45Ca2 +摄取反应期间存在。
细胞实验 将在96孔塑料组织培养板中铺板的细胞在含有10μMH2DCF-DA和0.25μg/ mL Cremophor EL的正常或无Ca2 + HBSS中于37℃温育30分钟,然后用正常HBSS漂洗两次至去除多余的染料。将细胞在正常HBSS中再灌注1小时,并且通过ROS(可能是H 2 O 2和羟基自由基)将H 2 DCF-DA转化为其荧光产物二氯荧光素,使用Wallac Multilabel计数器在485nm激发和535nm发射测定。 ROS产生表示为对照细胞的百分比。在实验之前使用H 2 O 2确认ROS测定的线性和灵敏度。在Ca 2+再灌注前10分钟加入指定浓度的SEA0400,直至测定。
动物实验 将体重289至325g的雄性Sprague-Dawley大鼠用1至2%氟烷麻醉。将导管插入股动脉并连接到压力传感器以记录血压。通过激光多普勒流量计测量局部皮质血流,探针放置在前囟后2mm和前囟侧6mm处。 SEA0400或其体积相等的载体以3mg / kg静脉注射,然后在正常条件下以3mg / kg / h输注2小时而没有MCA闭塞。
参考文献

[1]. Matsuda T, et al. SEA0400, a novel and selective inhibitor of the Na+-Ca2+ exchanger, attenuates reperfusion injury in the in vitro and in vivo cerebral ischemic models. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul;298(1):249-56.

[2]. Nashida T, et al. The specific Na(+)/Ca(2+) exchange inhibitor SEA0400 prevents nitric oxide-induced cytotoxicity in SH-SY5Y cells. Neurochem Int. 2011 Aug;59(1):51-8.

[3]. Ago Y, et al. SEA0400, a specific Na+/Ca2+ exchange inhibitor, prevents dopaminergic neurotoxicity in an MPTP mouse model of Parkinson's disease. Neuropharmacology. 2011 Dec;61(8):1441-51.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 485.0±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H19F2NO3
分子量 371.377
闪点 247.1±28.7 °C
精确质量 371.133301
PSA 53.71000
LogP 3.63
外观性状 白色至卡其色固体
蒸汽压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率 1.587
储存条件 -20℃