1265295-56-4

• 常用中文名：MRE-269-d6
• 常用英文名：MRE-269-d6
• CAS号：1265295-56-4
• 分子式：C₂₅H₂₃D₆N₃O₃
• 分子量：425.55
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2022-07-03 16:01:46
• 更新时间：2024-01-04 22:14:04
• MRE-269-d6是氘标记的MRE-269。MRE-269是selexipag的活性代谢产物,是一种选择性IP受体激动剂。

名称

• 英文名: MRE-269-d6

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₃D₆N₃O₃
• 分子量: 425.55

生物活性

• 描述: MRE-269-d6是氘标记的MRE-269。MRE-269是selexipag的活性代谢产物,是一种选择性IP受体激动剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Fuchikami C, et al. A comparison of vasodilation mode among selexipag (NS-304; [2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide]), its active metabolite MRE-269 and various prostacyclin receptor agonists in rat, porcin

  [3]. Orie NN, et al. Differential actions of the prostacyclin analogues treprostinil and iloprost and the selexipag metabolite, MRE-269 (ACT-333679) in rat small pulmonary arteries and veins. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 2013 Oct;106:1-7

  [4]. Kuwano K, et al. A long-acting and highly selective prostacyclin receptor agonist prodrug, 2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), ameliorates rat pulmonary hypertension with unique relaxant responses