Adrenomedullin (AM) (22-52), human 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
APJ receptor agonist 8 (compound 99) 是 APJ receptor 的激动剂。APJ receptor agonist 8 增加了离体灌注大鼠心脏负荷无关性收缩力。
RWJ-445167 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂,Ki 值分别为 4.0 nM 和 230 nM,具有抗血栓形成的作用。
棕榈酸-d4是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
ACY-775 是一个有效的,选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 IC50 值为 7.5 nM。
乌拉地尔-d4盐酸盐是氘标记的乌拉地尔盐酸盐。盐酸乌拉地尔是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[1][2]。
Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
(Sar1)-Angiotensin II,一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物,是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa2.2 (SK2) 和 KCa2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
Caldaret 是一种细胞内 Ca2+ 调节剂,通过反向模式抑制 Na+/Ca2+ 交换作用。
Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。
LASSBio-1359是一种腺苷受体激动剂。它的作用是诱导海绵体松弛。它也是一种新型的选择性磷酸二酯酶。
肾素底物1是对酶具有高亲和力的肾素底物[1]。
阿那格列汀(SK-0403)盐酸盐是一种高选择性、强效、口服活性的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为3.8nM,在DPP-8和DDP-9处选择性较低,IC50分别为68nM和60nM[1]。
Ancarolol 是一种 β-肾上腺素能阻断剂。
Nuvenzepine是 mAChR 的拮抗剂,之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。
PPACK II diTFA是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。
7,8-Didehydrocimigenol是一种活性三萜类化合物,可从Cimicifugae根茎中分离得到。7,8-二脱氢西木酚抑制TNF-α诱导的VCAM-1表达,抑制NF-kB活性和ERK1/2和Akt的磷酸化,增加PPAR-γ表达。7,8-二脱氢西木酚可用于研究动脉粥样硬化等心血管疾病[1]。
Dihydrotanshinone I 是从丹参中分离到的天然产物,广泛用于心血管疾病的治疗。
Beraprost sodium 是一种前列环素类似物,是一种稳定且具有口服活性的 PGI2 前药。Beraprost sodium 是有效的血管扩张剂 (vasodilator),具有通过扩张肾血管,改善微循环而治疗肺动脉高压的潜力。
FR183998 free base 是一种有效的 Na+/H+-exchange 抑制剂,通过测量在大鼠淋巴细胞、血小板及人血小板 pHi 值的变化中,得到 IC50 值分别为 0.3 nM,6.5 nM 和 3.1 nM。
Ezetimibe (SCH 58235) 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。
依那普利(MK-422无水)是口服前药依那普利的活性代谢产物,是一种有效、竞争性的长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。依那普利可用于高血压的研究[1][2][3]。
Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride)是有效地 Na+/H+ 交换抑制剂。