4’-三氟甲基-2-联苯羧酸是一种口服活性降血脂剂[1]。
FTX-6058是一种口服有效的胚胎外胚层发育抑制剂(EED)。FTX-6058可在细胞和小鼠模型中诱导HbF蛋白表达。FTX-6058可用于某些血红蛋白病的研究,包括镰状细胞病和β-地中海贫血[1][2]。
盐酸吡西卡尼(SUN-1165)是一种口服活性钠通道阻滞剂和有效的Ic类抗心律失常药[1][2]。
TRV055 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV055 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV055 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
Ecallantide (DX-88) 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。
MMP-13-IN-1是MMP-13的有效和选择性抑制剂,其IC50值为16nM。MMP-13-in-1可用于动脉粥样硬化研究[1]。
HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。
Val9催产素是血管加压素(V1a)受体的完全拮抗剂。Val9催产素是催产素(HY-17571A)的类似物,其中Gly9变为Val9[1]。
(-)-去核素B是一种抗血小板药物。(-)-Denudatin B通过电压门控和受体操作的Ca2+通道抑制Ca2+内流,从而放松血管平滑肌[1]。(-)-去核素B具有非特异性抗血小板作用
L-Glutathione reduced (GSH; γ-L-Glutamyl-L-cysteinyl-glycine) 是一种内源性抗氧化剂,能够清除氧自由基。
[Hyp3]-Bradykinin 是一种天然存在的肽激素,是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂。[Hyp3]-Bradykinin 与 B2-缓激肽受体相互作用并刺激人成纤维细胞中肌醇磷酸的产生。
醋酸安可替韦是一种有效的眼部血管抑制剂。醋酸安可替韦抑制由多种血管生成因子诱导的新生血管形成,并增加纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)mRNA的表达。醋酸安可替韦可用于研究眼部新生血管疾病[1][2]。
LP-533401 hydrochloride 是色氨酸羟化酶 1 (tryptophan hydroxylase 1) 抑制剂,可以调节肠道中血清素的产生。
Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 抑制由 PAR1 肽激动剂或凝血酶诱导的血小板聚集并且显示出细胞保护作用。
钆酸是一种大环顺磁性钆基造影剂,可用于脑、脊柱和相关组织的磁共振成像(MRI)。特别是,加多特酸能够检测和可视化血脑屏障破坏和异常血管分布的区域[1][2]。
SR 49059(SR-49059)是一种有效的口服选择性加压素V1a拮抗剂,其Ki值为1.4 nM【1】。
SFLLRNPNDKYEPF是人工合成的thrombin受体激动剂肽段。
Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂, with IC50 值为 10 μM.
CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
L-159282 是一种有效的,可口服的,非肽段的 angiotensin II receptor 拮抗剂,具有抗高血压的功效。
F 16915 是一个二十二碳六烯酸衍生物,可预防心力衰竭引起的心房纤颤。
3F8是一种有效的选择性GSK-3β抑制剂,可作为GSK3相关疾病的新试剂和潜在治疗候选者。
NS-1619是 Ca2_addition_-activated K_addition_-channel选择性激动剂。
普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。
Azimilide二盐酸盐(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
Losartan potassium是血管紧张素II受体1型 (AT1)拮抗剂,与血管紧张素II与AT1的结合竞争,IC50为20 nM。
Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
SB-633825 是有效的, ATP 竞争性的 TIE2,LOK (STK10) 和 BRK 抑制剂,IC50 分别为 3.5 nM,66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。