Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。
Modecainide 是Encainide 的一种主要代谢物,Encainid 是一种抗心律失常药物。
GPRP 是纤维蛋白原相关的肽, 能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白Ⅱb/IIIa复合物 (糖蛋白IIb/ IIIa受体) 之间的相互作用。
(D-Arg8)-催产素是一种强效、选择性和竞争性的血管加压素受体(V1aR)拮抗剂,Ki为1.3 nM。(D-Arg8)-催产素对人类V1aR的选择性是其他三种亚型OTR、V1bR和V2R[1]的3000倍以上。
波平多洛是一种具有部分激动剂活性的口服β-肾上腺素能受体(ARs)拮抗剂。波平多洛对β1-和β2-ARs无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压研究[1][2]。
一种有效的,选择性的非RGD模拟αIIbβ3整合素受体拮抗剂,IC50为45 nM,对αVβ3受体无活性。
Ranolazine具有抗心律失常活性。
γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
Gypenoside XIII 属于绞股蓝总皂苷 (gypenosides) 中一种。绞股蓝总皂苷是从绞股蓝 (Gynostemma pentaphyllum) 中提取,具有多种药理学特性,可预防心血管疾病,特别是动脉粥样硬化。
OPC-163493 是一种具有口服活性的肝脏靶向线粒体解偶联剂。OPC-163493 减少 Δψ 和线粒体 ROS 的产生。OPC-163493 具有抗糖尿病和心血管有益作用。OPC-163493 可降低中风/高血压大鼠模型中的大鼠血压、延长生存期并改善肾功能。
Metoprolol是心脏选择性β1肾上腺素阻断剂。
Dofetilide(Tikosyn)是III型抗心律失常药,能阻断钾离子通道。
Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。
Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂,临床开发用于中风预防。
Phosphorylcholine 是真核生物膜中的主要磷脂组分,在原核生物中存在于那些与真核生物相关联的共生菌或致病菌中。Phosphorylcholine 具有免疫调节特性。
Cy5.5 (Sulfo-Cyanine5.5) 是用于标记生物分子的近红外荧光染料 (Ex=673 nm, Em=707 nm),如肽,蛋白质和寡核苷酸。
mEH-IN-1(化合物62)是一种有效的微粒体环氧化物水解酶(mEH)抑制剂,IC50为2.2 nM。mEH是一种哺乳动物α/β-折叠水解酶,在几乎所有组织中均有表达,可水解多种含环氧化物的分子。mEH主要定位于真核细胞的内质网。mEH-IN-1可用于子痫前期、高胆固醇血症和癌症的研究[1]。
EMD 66684是血管紧张素II 1型(AT1)受体的拮抗剂。EMD 66684显示了AT1亚型Ang II受体的有效结合亲和力,IC50值为0.7nM。EMD 66684还用作抗缺血细胞保护剂[1]-[5]。
他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67 nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究[1][2][3]。
Terrestrosin K 是从Tribulus terrestris L. 中提取得到的一种甾体皂苷,有治疗心血管和心脑血管疾病的潜能。
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。
Ganodermic acid S 是一种含氧三萜类化合物,可从中药真菌Ganoderma lucidum (Fr.) Karst (多孔菌科)中分离得到。Ganodermic Acid S 对人凝胶过滤血小板 (GFP) 对 U-46619 (HY-108566) (一种血栓素 (TX) A2 模拟物)的反应产生浓度依赖性抑制。
非布索坦(TEI 6720)钠是一种有效、选择性和非嘌呤黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki值为0.6nm。非布索坦钠有可能用于高尿酸血症和痛风的研究[1][2][3]。
Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂,作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型,IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。
H-Ile-Pro-Pro-OH 是一种乳源三肽,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) ,IC50 为 5 μM。具有抗高血压效果。
ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,源于露水草 Cyanotis arachnoides C.B.Clarke, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。