IK1 inhibitor PA-6

• 常用名: IK1 inhibitor PA-6
• 英文名: IK1 inhibitor PA-6
• CAS号: 500715-03-7
• 分子量: 492.61
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₃₂N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

IK1 inhibitor PA-6用途

IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。

IK1 inhibitor PA-6名称

• 英文名: IK1 inhibitor PA-6

IK1 inhibitor PA-6生物活性

• 描述: IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 12-15 nM (KIR2.x currents)[1].

• 参考文献:

  [1]. Takanari H, et al. Efficient and specific cardiac IK₁ inhibition by a new pentamidine analogue. Cardiovasc Res. 2013 Jul 1;99(1):203-14.

  [2]. Ji Y, et al. The inward rectifier current inhibitor PA-6 terminates atrial fibrillation and does not cause ventricular arrhythmias in goat and dog models. Br J Pharmacol. 2017 Aug;174(15):2576-2590.

  [3]. Ji Y, et al. PA-6 inhibits inward rectifier currents carried by V93I and D172N gain-of-function KIR2.1 channels, but increases channel protein expression. J Biomed Sci. 2017 Jul 15;24(1):44.

IK1 inhibitor PA-6物理化学性质

• 分子式: C₃₁H₃₂N₄O₂
• 分子量: 492.61
• InChIKey: PETGITKEGWIZEL-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: NC(=Nc1ccc(OCCCCCOc2ccc(N=C(N)c3ccccc3)cc2)cc1)c1ccccc1