GOAT-IN-1 是胃促生长素O-酰基转移酶 (GOAT) 的抑制剂,可用于预防或治疗肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、一些肿瘤等。
BAY 60-2770是sGC(可溶性鸟苷酸环化酶)的NO非依赖性激活剂,EC50为5.4nM；显示肺和全身血管床中的血管舒张活性,其通过ODQ和NOS抑制而增强。
VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS,COX-2 活性,并抑制血小板聚集,具有抗炎,抗结核和抗病毒/细菌特性。
Iganidipine 是一种钙离子通道拮抗剂。
美洛沙罗(RMI81968)是一种口服活性肾上腺素能受体拮抗剂,阻断α-和β-肾上腺素能受体。美洛沙罗具有抗高血压和血管扩张作用[1]。
Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
含有对氯苯基氨基残基的PSB069是一种有效、耐受性良好且非选择性的NTPDASE1、2、3抑制剂(Ki=16~18μM)[1]。
GLX481304是Nox-2和-4的特异性抑制剂,IC50为1.25μM。GLX481304抑制分离的小鼠心肌细胞中ROS的产生并改善心肌细胞的收缩性。GLX481304可用于心脏缺血性损伤的研究[1]。
(+)-BAY-1251152 是 CDK9 的抑制剂来自专利 WO 2014076091 A1,实施例 1。
Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
克罗伐单抗(SKY59；RO7112689)是一种新型的抗C5的人源化抗体,具有pH依赖性,KDs为15.2 pH分别为7.4和5.8时。Crovalimab与人FcRn具有很强的亲和力(KD:17μM,pH 6.0)。Crovalima可以阻断C5转化酶对C5的切割,并抑制C5变体(p.Arg885His)的活性。Crovalumab在所有三种补体途径中显著抑制C5b-9的形成,即经典途径(CP)、凝集素途径(LP)和替代途径(AP)。Crovalimab有可能用于阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和补体介导的疾病研究[1][2]。
CCG-273463是一种有效、选择性和共价的GRK5抑制剂,IC50值为9 nM。CCG-273463可用于心力衰竭、肥厚性心肌病和癌症的研究[1]。
Theodrenaline 是一种强心剂,也常与 cafedrine 按比例混合,形成 Akrinor,具有降血压的作用。
Cloricromen (Cloricromene) 是一种血小板聚集抑制剂。Cloricromen 可以抑制人体和实验性血栓形成中的血小板聚集。
Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
Quisovalimab(AVTX-002；AEVI 002；SAR 252067)是一种抗LIGHT的人类单克隆抗体,LIGHT是一种肿瘤坏死因子(TNF)相关细胞因子(TNFSF14),在急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和细胞因子释放综合征(CRS)新冠肺炎中起重要作用。Quisovalimab可用于新冠肺炎急性呼吸窘迫综合征和其他研究[1]。
Prenaterol是一种选择性β1肾上腺素受体激动剂。Prenaterol对肠道平滑肌收缩活动没有影响。Prenaterol可用于研究心血管疾病[1]。
Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
Etofylline是一种血管扩张剂, 可用于治疗心绞痛。
trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
(+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。
JKC 301 是一种选择性 Endothelin A 受体拮抗剂。JKC 301 可减弱尼古丁在大鼠体内的升压作用。JKC 301 可用吸烟引发的心血管疾病的研究。
Kurarinol 是一种黄烷酮,在 Sophora flavescens 根中被发现。Kurarinol 是一种竞争性的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,对蘑菇型酪氨酸酶作用的 IC50 为 0.1 μM 。
N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。
trans-R-138727MP (Prasugrel metabolite R-138727MP) 是 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物衍生物。Prasugrel 是一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种口服活性强的 P2Y12 受体拮抗剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。