56290-94-9

• 常用中文名：美沙洛尔
• 常用英文名：5-[2-[[3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-methylpropyl]amino]-1-hydroxyethyl]salicylamide
• CAS号：56290-94-9
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₅
• 分子量：372.41500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-09-16 17:49:27
• 更新时间：2024-01-11 14:34:07
• 美洛沙罗(RMI81968)是一种口服活性肾上腺素能受体拮抗剂,阻断α-和β-肾上腺素能受体。美洛沙罗具有抗高血压和血管扩张作用[1]。

名称

• 中文名: 美沙洛尔
• 英文名: 5-[2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)butan-2-ylamino]-1-hydroxyethyl]-2-hydroxybenzamide
• 英文别名: RMI 81,968; MEDROXALOL; EINECS 260-099-3; Medroxalolum

物化性质

• 密度: 1.307g/cm3
• 沸点: 604.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₄N₂O₅
• 分子量: 372.41500
• 闪点: 319.1ºC
• 精确质量: 372.16900
• PSA: 114.04000
• LogP: 2.95530
• 折射率: 1.626

生物活性

• 描述: 美洛沙罗(RMI81968)是一种口服活性肾上腺素能受体拮抗剂,阻断α-和β-肾上腺素能受体。美洛沙罗具有抗高血压和血管扩张作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 美洛沙罗(0.1-10μM；20分钟)在分离的兔主动脉条中显示出α-和β-肾上腺素能受体拮抗作用[1]。细胞活力测定[1]细胞系：分离的兔主动脉条浓度：0.1-10μM培养时间：20分钟结果：α肾上腺素能受体和β肾上腺素能受体的pA2值分别为6.09和7.73。
• 体内研究: 美洛沙罗(口服灌胃；12.5-50 mg/kg；每日一次；12天)治疗显示自发性高血压大鼠具有降压活性[1]。动物模型：雄性自发性高血压大鼠(SHR)[1]剂量：12.5、25或50 mg/kg给药：口服灌胃；12.5、25或50 mg/kg；每天一次；12天的结果：产生了与剂量相关的血压下降。

合成路线

56290-93-8 ~84% 56290-94-9

文献：Grisar; Claxton; Bare; Dage; Cheng; Woodward Journal of Medicinal Chemistry, 1981 , vol. 24, # 3 p. 327 - 336

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