30236-32-9

• 常用中文名：右索他洛尔
• 常用英文名：(+)-Sotalol
• CAS号：30236-32-9
• 分子式：C₁₂H₂₀N₂O₃S
• 分子量：272.36400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-04-07 08:00:00
• 更新时间：2025-08-27 13:30:49
• (+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。

名称

• 中文名: 右索他洛尔
• 英文名: (+)-(s)-n-[4-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]phenyl]methanesulfonamide
• 英文别名: Sotolol; Betacotdone; d,l-sotalol; SORBITOL

物化性质

• 密度: 1.239g/cm3
• 沸点: 443.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₂H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 272.36400
• 闪点: 221.9ºC
• 精确质量: 272.11900
• PSA: 86.81000
• LogP: 2.63420
• 折射率: 1.57

生物活性

• 描述: (+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  β-adrenoceptor

• 体外研究: (+)-索他洛尔(1、10、100µM)在离体心肌中增加动作电位持续时间[2]。 (+)-索他洛尔(100μM,60分钟) 可延长三种细胞类型 (心内膜、心外膜、心肌中部和透壁细胞) 的动作电位[4]。
• 体内研究: (+)-索他洛尔(8mg/kg静脉注射) 抑制程序刺激诱导的犬室性心动过速[3]。 动物模型：程序性刺激犬[3]剂量：8 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：正常区心室不应性增加,并阻止足够早产的程序性心室额外刺激的传播,以引发快速性心律失常。
• 参考文献:

  [1]. ChuanjunLu, et al. The Ru-catalyzed enantioselective preparation of chiral halohydrins and their application in the synthesis of (R)-clorprenaline and (S)-sotalol. Tetrahedron: Asymmetry.Volume 22, Issue 7.11 April 2011, Pages 722-727

  [2]. Kato R, et al. Electrophysiologic effects of the levo- and dextrorotatory isomers of sotalol in isolated cardiac muscle and their in vivo pharmacokinetics. J Am Coll Cardiol. 1986 Jan;7(1):116-25.

  [3]. Lynch JJ, et al. Antiarrhythmic and antifibrillatory actions of the levo- and dextrorotatory isomers of sotalol. J Cardiovasc Pharmacol. 1984 Nov-Dec;6(6):1132-41.

  [4]. Serge Sicouri, et al. d-Sotalol Induces Marked Action Potential Prolongation and Early Afterdepolarizations in M but Not Epicardial or Endocardial Cells of the Canine Ventricle. Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeuticshttps. 2016.