2750413-99-9

• 常用中文名：CCG-273463
• 常用英文名：CCG-273463
• CAS号：2750413-99-9
• 分子式：C₂₆H₂₅BrN₄O₃
• 分子量：521.41
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-08-31 22:20:42
• 更新时间：2023-02-03 14:07:59
• CCG-273463是一种有效、选择性和共价的GRK5抑制剂,IC50值为9 nM。CCG-273463可用于心力衰竭、肥厚性心肌病和癌症的研究[1]。

名称

• 英文名: CCG-273463

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₅BrN₄O₃
• 分子量: 521.41

生物活性

• 描述: CCG-273463是一种有效、选择性和共价的GRK5抑制剂,IC50值为9 nM。CCG-273463可用于心力衰竭、肥厚性心肌病和癌症的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 8.6 nM (GRK5), 12 μM (GRK2)[1].

• 体外研究: CCG-273463(0.02-1μM)有效且高度抑制GRK5(IC50:9 nM),在1μM时抑制率为93%(GRK5)和97%(GRK6)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rachel A Rowlands, et al. Generation of Highly Selective, Potent, and Covalent G Protein-Coupled Receptor Kinase 5 Inhibitors. J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):566-585.