(R) -卡维地洛-d4是氘标记的(R)-卡维地洛。(R) -卡维地洛((R)-BM 14190)是卡维地洛的R-对映体,是一种非选择性β/α-1阻滞剂。(R) -卡维地洛对阿霉素(DOX)的血管或心脏毒性具有保护作用【1】。
JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2,PDGFRβ 和 EphB4。
普拉格雷-d4是氘标记的普拉格雷[1]。普拉格雷(PCR 4099),一种噻吩并吡啶和前药,可抑制血小板功能。普拉格雷是一种口服活性强的P2Y12受体拮抗剂,可抑制ADP诱导的血小板聚集[2]。
纤维抑素6.2是一种抗血管生成肽,可抑制人脐静脉内皮细胞的体外迁移[1]。
RS 23597-190(EP-A-501322)是一种高亲和力和选择性5-HT4受体拮抗剂。RS 23597-190抑制5-HT诱发的心动过速。RS 23597-190显著抑制高糖中超氧化物的产生[1][2]。
Zalunfiban (RUC-4) acetate 是一种有效的、选择性的血小板 αIIbβ3 拮抗剂 (IC50=45 nM)。Zalunfiban acetate 可用于心肌梗死的研究。
替莫卡普利是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。替莫卡普利可用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究[1][2]。
LOXL2-IN-1 hydrochloride是选择性的 LOXL2 抑制剂,IC50 值为126 nM。
Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。
一种新型特异性糖模拟E-选择素拮抗剂,Kd为0.46 uM,IC50为1.75 uM；弱抑制L-选择素(IC50=2.9 uM),P-选择素>10 uM；不仅可以将AML细胞移出保护性生态位而且还阻断NF-κB活化并阻止这种E-选择素介导的化学抗性,从而增强标准化疗的治疗效果；也克服MM转移和化学抗性。血癌2期临床
2S,4S-Sacubitril 是Sacubitri 的杂质。 美国食品和药物管理局批准 Sacubitril 与缬沙坦联合用于治疗患有心力衰竭的患者。
19(R)-HETE是肾动脉中的血管扩张剂,而19(S)-HETE相对不活跃[1]。
MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。
PD 132002 是一种口服有效的肾素抑制剂。PD 132002 弱抑制胃蛋白酶。 PD 132002 可以显着降低血压。
心房利钠肽(7-28),人,犬,是心房利钠素的肽片段,可以用作肽标签[1]。
Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟),是肾上腺素能受体拮抗剂。
(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。
β-糊精棕榈酸酯显示HMG-CoA还原酶抑制[1]。β-胰淀素棕榈酸酯具有抗糖尿病活性[2]。
11α,12α-环氧-3β,23-二羟基-30-降冰片烷-20(29)-en-28是从芍药中分离出来的三萜[1]。
顺式维生素K1是维生素K的内源性代谢产物[1]。
核糖(IDP)是一种口服活性嘌呤衍生物次黄嘌呤rlboside,具有抗缺氧和抗高血压活性。在由哇巴因引起的心律失常的猫、兔和小鼠中,核糖也具有抗心律失常作用。Riboxin保护动物免受γ辐射的伤害[1][2]。
Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。
L-赖氨酸-13C6,d9,15N2二盐酸盐是氘,13C-和15-标记的L-赖氨酸盐酸盐。赖氨酸盐酸盐是人体必需的氨基酸,具有治疗疱疹、增加钙吸收、减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康等多种益处。
Naftopidil (Flivas)是α1-肾上腺素受体拮抗剂,有抗高血压活性。
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。