坎利酮

更新时间:2019-06-10 18:19:04

坎利酮结构式
坎利酮结构式
常用名 坎利酮 英文名 Canrenone
CAS号 976-71-6 分子量 340.456
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 541.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H28O3 熔点 158-160ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 237.6±30.2 °C
符号 GHS08 GHS09
GHS08, GHS09
信号词 Warning

 坎利酮用途


Canrenone (Aldadiene; SC9376; SC14266) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。

 坎利酮名称

中文名 坎利酮
英文名 Canrenone
中文别名 17α-(2-羧乙基)-17β-羟基雄甾-4,6-二烯-3-酮内酯 | 6-去氢睾(甾)酮-17α-丙酸-γ-内酯 | 17-羟基-3-氧代-17α-孕甾-4,6-二烯-21-羧酸-γ-内酯 | 雄甾-4,6-二烯-17β-醇-3-酮-17α-丙酸内酯
英文别名 更多

 坎利酮生物活性

描述 Canrenone (Aldadiene; SC9376; SC14266) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。
相关类别
靶点

Target: Aldosterone[1]

体外研究 Canrenone以剂量依赖的方式抑制eortieosterone,18-羟基去氧皮质酮,18-羟基皮质酮和醛固酮的产生[1]。 Canrenone剂量依赖性地减少血小板衍生的生长因子诱导的细胞增殖和运动。 Canrenone抑制血小板衍生生长因子诱导的Na + / H +交换蛋白1的活性[2]。
体内研究 Canrenone是大鼠中螺内酯的主要活性代谢产物,仅在一段有限的时间内。在慢性治疗期间,螺内酯和坎利酮对RAAS的作用之间出现差异,表明Canrenone的抗盐皮质激素活性降低,并且螺内酯的功效增加[3]。
溶解度
体外:

在DMSO中10mM

储备液
1 mM 2.9372 mL 14.6860 mL 29.3720 mL
5 mM 0.5874 mL 2.9372 mL 5.8744 mL
10 mM 0.2937 mL 1.4686 mL 2.9372 mL
细胞实验 将汇合的肝星状细胞(HSC)在SFIF培养基中温育24小时,并暴露于递增浓度的坎利酮(1,5,10,25μM)。在24-48小时培养期结束时通过台盼蓝染料排除试验评估细胞活力[2]。
动物实验 将大鼠[3] Canrenone(CAN)以两种不同剂量(10.25,20.5mg / mL)口服给予雄性SPF Sprague-Dawley大鼠6周。为了确定Na +,K +,液体和醛固酮的排泄,在每周的时间间隔收集6周后注定要杀死的大鼠的尿液[3]。
存储
粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
  -20°C 1月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES C[C@@]12[C@]3(CCC(O3)=O)CC[C@@]1([H])[C@]4([H])C=CC5=CC(CC[C@]5(C)[C@@]4([H])CC2)=O
参考文献

[1]. Erbler HC, et al. On the mechanism of the inhibitory action of the spirolactone SC 9376 (aldadiene) on the production of corticosteroids in rat adrenals in vitro. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1973;277(2):139-49.

[2]. Caligiuri A, et al. Antifibrogenic effects of canrenone, an antialdosteronic drug, on human hepatic stellate cells. Gastroenterology. 2003 Feb;124(2):504-20.

[3]. Erbler HC, et al. Effect of spironolactone and its main metabolite canrenone on the renin-angiotensin-aldosterone-system during long-term treatment in rats. Acta Endocrinol (Copenh). 1979 Jan;90(1):147-56.

相关活性
小分子
依普利酮 | 艾沙利酮 | 醋酸氟氢可的松 | 醋酸去氧皮质酮 | Osilodrostat | 阿帕利酮 | 地西利酮
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

*以上文档由Medchemexpress提供,仅用于科学研究参考。

 坎利酮物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 541.1±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 158-160ºC
分子式 C22H28O3
分子量 340.456
闪点 237.6±30.2 °C
精确质量 340.203857
PSA 43.37000
LogP 2.99
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.581

 坎利酮MSDS


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Canrenone
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 3)
致癌性, 经口 (类别 2)
急性水生毒性 (类别 2)
慢性水生毒性 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H316引起轻微皮肤刺激。
H351吞咽怀疑致癌。
H411对水生生物有毒并有长期持续的影响。
警告申明
预防措施
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P273避免释放到环境中。
P280戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P308 + P313如接触到或有疑虑:求医/ 就诊。
P391收集溢出物。
安全储存
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C22H28O3
分子式
: 340.46 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Canrenone
<=100%
化学文摘登记号(CAS976-71-6
No.)

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
)或P3型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
氧化剂
10.6 危险的分解产物

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000.0 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 豚鼠 - 轻度的皮肤刺激
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
豚鼠 - 不引起皮肤过敏。
生殖细胞致突变性
致癌性
在动物试验中只有有限的致癌迹象
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性静态试验 半数致死浓度(LC50) - 肥头鲦鱼 (黑头软口鲦鱼) - < 10.0 mg/l - 96
h
对水蚤和其他水生无脊固定 无可观察效应浓度 - 大型蚤 (水蚤) - 1.9 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
对藻类的毒性生长抑制 半数有效浓度(藻类或其他水生植物)(ErC50) - Algae - < 10 mg/l -
72 h
12.2 持久性和降解性
生物降解能力结果: 11 % - 非快速生物降解
方法: 经济合作和发展组织的试验指导书301
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物有毒并有长期持续的影响。
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3077国际海运危规: 3077国际空运危规: 3077
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Canrenone)
国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S.
国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (Canrenone)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 9国际海运危规: 9国际空运危规: 9
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是国际海运危规国际空运危规: 是
海洋污染物(是/否): 是
14.6 对使用者的特别提醒
进一步信息
危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS
标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),
参见发票或包装条的反面。


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 坎利酮毒性和生态

 坎利酮安全信息

符号 GHS08 GHS09
GHS08, GHS09
信号词 Warning
危害声明 H351-H411
警示性声明 P280
危害码 (欧洲) Xn,N
风险声明 (欧洲) 40-51/53
安全声明 (欧洲) 36/37-61
危险品运输编码 UN 3077 9 / PGIII
海关编码 29329990

 坎利酮合成线路

 坎利酮文献29

更多文献
Aldosterone receptor blockers spironolactone and canrenone: two multivalent drugs.

Expert Opin. Pharmacother. 15(7) , 909-12, (2014)

Canrenone is a derivative of spironolactone with lower antiandrogen activity. The drug is used only in few countries and can block all the side effects of aldosterone (ALDO). The drug is effective eve...

Additional use of an aldosterone antagonist in patients with mild to moderate chronic heart failure: a systematic review and meta-analysis.

Br. J. Clin. Pharmacol. 75(5) , 1202-12, (2013)

Aldosterone antagonists (AldoAs) have been used to treat severe chronic heart failure (CHF). There is uncertainty regarding the efficacy of using AldoAs in mild to moderate CHF with New York Heart Ass...

The effects of canrenone on inflammatory markers in patients with metabolic syndrome.

Ann. Med. 47(1) , 47-52, (2015)

To evaluate the effects of canrenone compared to placebo on blood pressure control, some non-conventional biomarkers in cardiovascular stratification, and on metalloproteinases in patients affected by...

 坎利酮英文别名

Phanurane
Luvion
ALDADIENE
(17a)-17-Hydroxy-3-oxopregna-4,6-diene-21-carboxylic acid g-lactone
17a-(2-Carboxyethyl)-17b-hydroxyandrosta-4,6-dien-3-one Lactone
Canrenone
Spiro[17H-cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'(5'H)-furan]-3,5'(2H)-dione, 1,3',4',8,9,10,11,12,13,14,15,16-dodecahydro-10,13-dimethyl-, (8R,9S,10R,13S,14S,17R)-
17a-(2-Carboxyethyl)-17b-hydroxy-3-oxoandrosta-4,6-diene Lactone
3-(3-Oxo-17b-hydroxy-4,6-androstadien-17a-yl)propionic Acid g-Lactone
Contaren
6-Dehydrotestosterone-17a-propionic Acid g-Lactone
CANRENONE-D4
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-Dimethyl-1,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-3'H-spiro[cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'-furan]-3,5'(2H,4'H)-dione
11614 R.P.
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