Nogapendekin alfa是IL-15的超级拮抗剂。Nogapendekin-alfa能促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin-alfa与Inbakicept(HY-P99661)以2:1的比例结合,形成ALT-803,一种IL-15细胞因子抗体融合蛋白。ALT-803通过激活NK细胞和CD8+T细胞来减少肿瘤负担[1]。
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,在调节炎症反应和某些癌症治疗中起重要作用。
ISIS 5132是一种20个碱基的硫代磷酸寡核苷酸,特异性下调c-raf的表达。
Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium) 是一种速效的胆囊收缩素 (CCK) 的氨基酸多肽激素类似物,可在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是一种通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病的药物。Sincalide ammonium 的肝胆生理作用是增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM；IC50=19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
MS33是一种有效的WDR5降解剂,VCB和WDR5的Kds分别为870 nM和120 nM。MS33以E3连接酶VHL和蛋白酶体依赖的方式诱导WDR5降解。MS33可用于急性髓系白血病的研究[1][2][3]。
RAD51-IN-2 (化合物 example 67A) 是一种 RAD51 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。
普鲁士蓝不溶物(亚铁氰化铁(III))是一种良好的吸附剂,可用作铯或铊离子中毒的解毒剂。普鲁士蓝不溶物(亚铁氰化铁(III))具有抗癌和抗菌特性。普鲁士蓝不溶物(亚铁氰化铁(III))可作为光声和磁共振成像(MRI)的对比剂。普鲁士蓝不溶物可用于造影剂、解毒剂和癌症研究[1][2][3][4]。
RSH-7是一种有效的Btk和FLT3抑制剂,IC50分别为47和12nM。RSH-7诱导细胞凋亡并显示抗增殖活性。RSH-7抑制BTK和FLT3信号传导,并显示抗肿瘤活性[1]。
KH-CB19是CDC2-like Kinase CLK1/4高效选择性抑制剂,对CLK1的IC50值20nM,对CLK2/3作用弱。
Chrysophanol 8-O-glucoside 来自 Rumex acetosa 根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制活性。
J14 是一种可逆 sulfiredoxin 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。J14 通过抑制 sulfiredoxin 诱导氧化应激 (导致细胞内 ROS 积累),从而导致细胞毒性和癌细胞死亡。
ARS-853是选择性,共价的 KRASG12C 抑制剂,IC50 为2.5 μM。
NIC3 是一种选择性的伏隔核相关蛋白 1 (NAC1) 抑制剂,与 NAC1 的保守位点 Leu-90 结合,阻止其同源二聚化,导致蛋白酶体 NAC1 的降解。具有抗肿瘤活性。
MHI-148是一种用于癌症检测、诊断和治疗的具有肿瘤靶向特性的近红外七甲氧基菁染料。MHI-148立即被肿瘤细胞的溶酶体和线粒体吸收和积累,但不在正常细胞的溶酶体或线粒体中[1]。
MRL-871(化合物3)是一种有效的变构维甲酸受体相关孤儿受体γt(RORγt)反向激动剂,IC50为12.7nM。MRL-871具有独特的异恶唑化学类型,并有效减少EL4细胞中IL-17a mRNA的产生[1]。
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种 ATP竞争,选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂,作用于 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5,0.7,3.7 和 6.4 nM。
曲格列酮-d4是氘标记的曲格列酮。曲格列酮是一种PPARγ激动剂,人和小鼠的EC50s分别为550 nM和780 nM PPARγ受体。
Flutamide是抗雄激素化合物,能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合,Ki为55 nM,可作用于前列腺癌。
Finasteride醋酸盐是口服活性的睾酮5α-还原酶抑制剂。
HPK1-IN-18是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-18可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2019238067A1,化合物1)[1]。
PHGDH-IN-3是一种口服活性磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂。PHGDH-IN-3抑制PHGDH,IC50值为2.8μM。PHGDH-IN-3可用于癌症研究[1]。
YIGSR 是一种能够抑制白血病细胞肿瘤生长和转移的多肽。
Kras4B G12D-IN-1是一种具有抗癌作用的Kras4B G1 2D抑制剂。Kras4B G12D-IN-1降低表达Kras4B G1 2D的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中的Kras蛋白表达(WO2016179558A1,Comp 994566)[1]。
Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
Vinflunine是新型氟化长春花生物碱,有阻断有丝分裂和微管蛋白相互作用的活性。