Enpp-1-IN-6是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-6具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
l-萘普生((R)萘普生)是(S)-萘普生的对映体。l-萘普生可抑制Cdc42和Rac1(EC50分别为96μM和212μM),并显示出抗肿瘤活性[1][2][3]。
Aurein 5.2 是一种抗生素抗菌肽。
Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
PF-6274484是EGF受体的抑制剂(EGFR；野生型EGFR和抑制剂抗性EGFRL858R/T790M的IC50分别为0.18和0.14nM)。
抗癌剂31是一种1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,也是一种抗癌剂。抗癌药31通过阻止S期细胞周期和诱导凋亡而显示出抗肿瘤活性[1]。
LLY-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强,IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM,具有抗肿瘤活性。
Mal-Gly-PAB-阿糖胞苷-D-葡糖醛酸可用于抗体-药物偶联物(ADC)的合成。Mal-Gly-PAB-Oxatecan-D-葡糖醛酸可用于肿瘤研究和诊断的研究[1]。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
M4076是一种高效、选择性ATP竞争性ATM激酶抑制剂,IC50为0.2 nM。M4076在体外使肿瘤细胞系对放射治疗敏感,并在体内强烈增强电离辐射的抗肿瘤活性。
Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱[2],为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂,对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC50 值分别为 3.2 和 4.2 µM[1]。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂[2]。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用[1]。
L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0 nM、204 nM和390 nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。
(R) -VT104是VT104的R-对映体。(R) -VT104显示萤火虫萤光素酶的IC50值为0.1-1μΜ。VT104是一种口服活性和泛TEAD自棕榈酰化抑制剂[1]。
Fosbretabulin(CA 4DP; CA 4P)二钠是微管去稳定剂,能靶向损伤血管。
四嗪胺单盐酸盐是四嗪胺的单盐酸盐形式(HY-W053709)。四嗪胺是一种四嗪连接体,可用于通过环加成共价标记活细胞[1][2]。
Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。
Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
2',3',5'-三-O-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-4'-C-羟甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
一种新型小分子STAT3抑制剂,抑制STAT3 DNA结合活性,IC50为1.16 uM,与STAT3卷曲螺旋结构域(CCD)结合；还抑制AML细胞系中G-CSF诱导的STAT3磷酸化,IC50为0.8-1.9 uM,
BI-0474是一种有效的KRASG12C抑制剂,其GDP-KRAS：：SOS1蛋白-蛋白相互作用的IC50值为7.0nM。BI-0474对携带G12C突变的NCI-H358细胞表现出良好的抗增殖活性。BI-0474在非小细胞肺癌异种移植模型中也显示出良好的抗肿瘤活性[1]。
Zeylenone,可从 Uvaria grandiflora Roxb 的叶子的乙醇萃取物分离。Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
UCM-1336 是有效的 ICMT 抑制剂,其 IC50 值为2 μM。UCM-1336诱导内源性Ras错位,降低Ras激活,通过自噬和凋亡诱导细胞死亡。
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。
Nurulimab(BCD-145)是一种抗细胞毒性T淋巴细胞抗原-4(抗CTLA-4)人源化单克隆抗体。Nurulimab可用于黑色素瘤的研究[1]。
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
UNC1215是选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合,IC50为40 nM,Kd为120 nM。
二运动肽(G209-2M)是一种黑色素瘤抗原,可增强识别天然G209和黑色素瘤的细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的产生[1][2]。
27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
AKB-6899是脯氨酰羟化酶结构域3(PHD3)抑制剂,是一种选择性HIF-2α稳定剂。AKB-6899还能增加GM-CSF处理的巨噬细胞产生的可溶性VEGF受体(sVEGFR-1),并具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。
Z-VRPR-FMK是一种不可逆的MALT1蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK通过抑制MALT1诱导的NF-κB活化和MMP表达,抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤的生长和侵袭[1]。