1007377-55-0

• 常用中文名：AKB-6899
• 常用英文名：AKB-6899
• CAS号：1007377-55-0
• 分子式：C₁₄H₁₁FN₂O₄
• 分子量：290.25
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2021-09-05 17:30:57
• 更新时间：2024-01-28 05:35:10
• AKB-6899是脯氨酰羟化酶结构域3(PHD3)抑制剂,是一种选择性HIF-2α稳定剂。AKB-6899还能增加GM-CSF处理的巨噬细胞产生的可溶性VEGF受体(sVEGFR-1),并具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。

名称

• 英文名: AKB-6899

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₁FN₂O₄
• 分子量: 290.25

生物活性

• 描述: AKB-6899是脯氨酰羟化酶结构域3(PHD3)抑制剂,是一种选择性HIF-2α稳定剂。AKB-6899还能增加GM-CSF处理的巨噬细胞产生的可溶性VEGF受体(sVEGFR-1),并具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 体外研究: AKB-6899(10μM；24小时)增加HIF-2α蛋白水平,但HIF-1α没有相应增加。AKB-6899还增加了GM-CSF处理的巨噬细胞产生的可溶性VEGF受体(sVEGFR-1)形式,对HIF-1α的积累或VEGF的产生没有影响[1]。westernblot分析[1]细胞系：小鼠骨髓来源的巨噬细胞浓度：10μM培养时间：24小时结果：观察到细胞中HIF-2α蛋白的增加。
• 体内研究: AKB-6899(17.5 mg/kg；i、 p。；每周3次；16天)治疗可显著降低小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长[1]。动物模型：6-8周龄C57BL/6小鼠注射B16F10小鼠黑色素瘤细胞[1]剂量：17.5 mg/kg给药：i.p。；每周3次；16天结果：显著减少肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Julie M Roda, et al. Stabilization of HIF-2α induces sVEGFR-1 production from tumor-associated macrophages and decreases tumor growth in a murine melanoma model. J Immunol. 2012 Sep 15;189(6):3168-77.