PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
CC-92480 是一种cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD)。CC-92480 与cereblon 有较强的亲和力,具有抗骨髓瘤活性。
Tos-PEG9-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ru(bpy)2(mcbpy-O-Su-酯)(PF6)2是一种有效的钌基染料。Ru(bpy)2(mcbpy-O-Su-酯)(PF6)2可以用作量子点(QD)荧光的有效猝灭剂和病毒抗原EV71的捕获探针。Ru(bpy)2(mcbpy-O-Su-酯)(PF2)2可以用于检测基质金属蛋白酶(MMP)[1][2][3]。
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂,IC50值为5nM,对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
KRAS G12C抑制剂54(化合物1)是KRAS G2C抑制剂[1]。
IMAB027(ASP1650)是一种特异性抗CLDN6 mAb,而CLDN6(Claudin 6)是一个紧密连接的膜蛋白,在各种人类癌症类型,特别是卵巢癌中异常表达。IMAB 027显示抗肿瘤活性,并诱导CLDN6+卵巢癌和睾丸癌细胞系的凋亡[1]。
MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
2',3',5'-三-O-乙酰基-5,N3-二甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
TM5007是一种新型口服活性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为29μM。TM5007可增强纤溶活性并抑制凝血。TM5007还可以防止博莱霉素引起的小鼠肺纤维化过程【1】。
DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物,具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株显示出良好的抗癌活性。
XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。
Crocin 是一种营养保健品,是从 Crocus sativus 柱头中分离出的主要成分,具有抗炎,抗癌,抗抑郁和抗惊厥等巨大的药理作用。
N-ε-炔丙基氧羰基-L-赖氨酸(H-L-Lys(Poc)-OH)是一种基于赖氨酸的非天然氨基酸(UAA)。N-ε-炔丙基氧羰基-L-赖氨酸广泛用于E。甚至在动物体内,大肠杆菌对哺乳动物细胞也是如此[1][2]。
Mal-氨基-PEG3-NHS酯是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
YM-08 (Compounds 7a) 是能透过血脑屏障的 SIRT2 的抑制剂,IC50 值为19.9 μM。YM-08 也是 Hsp70 的抑制剂。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-5-羟甲基-2'-β-C-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
CYM-5482是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2),IC50和EC50分别为1.0和1.03μM。CYM-5482具有研究癌症疾病的潜力【1】。
TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂,IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1/2/3 相比,显示出高选择性。
BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 通过降低底物磷酸化来治疗皮肤癌。
(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。
VH032-C3-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C3-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C3-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
Anamorelin(RC1291; ONO-7643)延胡索酸盐是口服活性的饥饿素受体激动剂。