200619-13-2

• 常用中文名：DRF-1042
• 常用英文名：DRF-1042
• CAS号：200619-13-2
• 分子式：C₂₂H₂₀N₂O₆
• 分子量：408.404
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2017-07-29 02:17:37
• 更新时间：2025-08-27 11:27:36
• DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物,具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株显示出良好的抗癌活性。

名称

• 英文名: drf-1042
• 英文别名: 1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-12-(2-hydroxyethoxy)-, (4S,12S)-; (4S,12S)-4-Ethyl-4-hydroxy-12-(2-hydroxyethoxy)-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione; 5-(2'-Hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin; 1H-Pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4H,12H)-dione,4-ethyl-4-hydroxy-12-(2-hydroxyethoxy)-,(4S); UNII-461WVF206P

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 844.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₀N₂O₆
• 分子量: 408.404
• 闪点: 464.6±34.3 °C
• 精确质量: 408.132141
• PSA: 110.88000
• LogP: 0.60
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±3.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.726
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥， 惰性气体

生物活性

• 描述: DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物,具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株显示出良好的抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 参考文献:

  [1]. Chatterjee A, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of a capsule formulation of DRF-1042, a novelcamptothecin analog, in refractory cancer patients in a bridging phase I study. J Clin Pharmacol. 2005 Apr;45(4):453-60.

  [2]. Sriram Rajagopal, et al. Preclinical evaluation of the anticancer activity of DRF-1042, a novel camptothecin analog targeting Topoisomerase-I. Published April 2004.