YQ456是一种新型的肌球蛋白小分子抑制剂,与肌球蛋白的结合亲和力高,KD为37nm,IC50为110nm,具有良好的抗侵袭能力。
γ-亚麻酸甲酯(methyl GLA)是γ-亚麻油酸(GLA)的酯化版本,是ω-6脂肪酸,用作黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-亚麻酸甲酯抑制ADP诱导的血小板聚集并诱导细胞凋亡[1][2][3][4][5]。
PS48 是 一种 PDK1 激活剂,AC50 为 8 μM。
2′-脱氧-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。
Vinflunine酒石酸盐是种独特的长春花生物碱,能干扰微管蛋白和有丝分裂。
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
TMX-201是TLR7配体磷脂缀合物。TMX-201显示出强大的免疫刺激活性。TMX-201可用于乳腺癌和黑色素瘤研究[1]。
BAPTA-TMFM是一种荧光螯合指示剂,用于研究胞浆游离钙的作用。
1-甲基-2'-O-甲基肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fmoc-Ser(O-α-D-GalNAc(OAc)3)-OH 是一种抗肿瘤药物。
Akt1 and Akt2-IN-1 是一种有效的变构抑制剂, 抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。
Cdc7-IN-12(化合物1)是一种有效的Cdc7抑制剂,IC50<1 nM。Cdc7-IN-12在COLO205细胞中显示抗增殖活性,IC50为100-1000 nM。Cdc7-IN-12具有研究癌症的潜力[1]。
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
2',3'-cGAMP-C2-PPA(45),一种环核苷酸,是一种螫刺激动剂(US20210015941A1)。2',3'-cGAMP-C2-PPA是ADC的药物连接物结合物,可用于合成用于癌症靶向治疗的抗体-药物结合物[1]。
2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
THZ2 是有效,选择性的 CDK7 抑制剂,IC50 值为 13.9 nM。
PF-04880594是一种有效的选择性RAF抑制剂。PF-04880594抑制野生型和突变型BRAF和CRAF。PF-04880594具有抗肿瘤活性[1]。
DY-46-2是一种高效、选择性的新型非核苷DNA甲基转移酶3A(DNMT3A)抑制剂,IC50值为0.39μM[1]。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-3'-O-叔丁基二甲基甲硅烷基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
KRAS抑制剂-16(化合物3-11)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.457µM。KRAS抑制剂-16在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为3.06和11.1µM。KRAS抑制剂-16有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
真黄嘌呤,一种黄嘌呤衍生物,通过触发自噬来减弱aβ1-42诱导的氧化应激和细胞凋亡。优氧酮具有抗肿瘤和神经保护活性[1][2][3]。
BTK-IN-18是一种强效、可逆的BTK抑制剂,IC50为0.002µM。BTK-IN-18在体内抑制CD69和CD86[1]。
M47是一种小分子,它选择性地破坏隐色素1(CRY1)的稳定性,并增加CRY1在细胞核中的降解。M47增强Ras转化的P53缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系中的细胞凋亡,并提高P53敲除小鼠的寿命。M47可用于癌症研究[1]。
紫菀醌D二甲醚是一种真菌代谢物,可抑制IC50为28μg/mL的小鼠骨髓瘤NS-1细胞系。紫菀醌D二甲醚也可抑制三单胞菌胎儿[1]。
Bintrafusp alfa(M 7824)是一种第一类双功能融合蛋白,由TGF-βRII胞外域与人IgG1单抗阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa可用于癌症研究[1]。
Mal-amido-PEG4-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Blepharotriol是一种酚类三萜,可在Maytenus眼睑中找到。Blepharotriol对枯草芽孢杆菌显示出抗菌活性,MIC值为8-4µg/ml。Blepharotriol对HeLa、Hep-2和Vero细胞显示出细胞毒性活性,IC50分别为12.2、>20和>20µM[1]。