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中文名 PDK1抑制剂
英文名 ps 48
英文别名 (2Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenyl-2-pentenoic acid
WAY 161503 hydrochloride
2-Pentenoic acid, 5-(4-chlorophenyl)-3-phenyl-, (2Z)-
5-(4-Chloro-phenyl)-3-phenyl-pent-2-enoic acid
(2Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenyl-2-pentenoicacid
PS48
描述 PS48 是 一种 PDK1 激活剂,AC50 为 8 μM。
相关类别
靶点

AC50: 8 μM (PDK1)[1]

体外研究 PS48激活全长PDK1(His-PDK1-FL)和PDK1 50-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala](His-PDK1 dm),AC50s(达到最大激活的50%所需的浓度)为7.95±0.2和10.0±分别为2.0μM。 PS48以1:1的化学计量和微摩尔范围内的结合亲和力(Kd =10.3μM)与PDK150-359结合[1]。 PDK1激活剂PS48具有在体外逆转雷公藤内酯(TP)的细胞增殖抑制作用的能力。 PS48对TP在细胞数量上的抑制作用显着逆转。 TP显着增加G0-G1期细胞比例,降低G2-M期和S期细胞比例。然而,TP对细胞周期分布的影响完全被PS48逆转。此外,PS48,以及Ki-67和增殖细胞核抗原(PCNA)的表达也抑制了高糖(HG)处理的人肾小球系膜细胞(HRMCs)中TP对PDK1/Akt/mTOR通路的抑制作用。 )[2]。
激酶实验 使用T308tide作为PDK1的底物进行PDK1活性测试。简而言之,PDK1活性测定在室温(22°C)下在含有50 mM Tris pH 7.5,0.05 mg / mL BSA,0.1%β-巯基乙醇,10 mM MgCl2,100μM[γ32P] ATP的20μL混合液中进行(5-50cpm / pmol),0.003%Brij,150-500ng PDK1和T308tide(0.1至1mM)。适当时,PDK1活性测定以96孔格式进行,并使用ep运动5070在p81磷酸纤维素纸上点样4μL等分试样,在0.01%磷酸中洗涤,干燥,然后使用PhosphoImager技术暴露和分析。活性测量以重复或一式三份进行,重复之间的差异小于10%。实验重复至少两次[1]。
细胞实验 将人肾小球系膜细胞(HRMC)与含有10%胎牛血清的1640培养基在37℃,5%CO 2中培养。在无血清培养基中,将细胞与正常(5.5mM)或高(25mM)浓度的D-葡萄糖一起培养。 D-甘露醇(25mM)用于控制重量摩尔渗透压浓度。在使用前将TP在0.01%DMSO中重构并用培养基新鲜稀释至10ug / L.为了确定PDK1在TP增强的抗增殖中的特定作用,在TP处理后应用5μMPPS48(MedChem Express,USA)。 MTT测定用于检测细胞增殖。将HRMC以1×10 5 / mL的密度接种到96孔板中。在与不同化合物孵育12,24,48和72小时后,向每个孔中加入20uL MTT(5mg / mL)。然后将细胞再培养2小时,随后使用DMSO(150uL /孔)裂解。当甲crystals晶体完全溶解时,在570nm处测量光密度(OD)。计算每组6个孔的算术平均OD [2]。
参考文献

[1]. Hindie V, et al. Structure and allosteric effects of low-molecular-weight activators on the protein kinase PDK1. Nat Chem Biol. 2009 Oct;5(10):758-64.

[2]. Han F, et al. Triptolide Suppresses Glomerular Mesangial Cell Proliferation in Diabetic Nephropathy Is Associated with Inhibition of PDK1/Akt/mTOR Pathway. Int J Biol Sci. 2017 Sep 21;13(10):1266-1275.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 444.1±24.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H15ClO2
分子量 286.753
闪点 222.4±22.9 °C
精确质量 286.076050
PSA 37.30000
LogP 5.59
外观性状 白色或灰白色粉末
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.609
储存条件 -20℃
危险品运输编码 NONH for all modes of transport