GPX4-IN-6 (Compound C25) 是一种 GPX4 共价抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。GPX4-IN-6 (Compound C25) 可诱导铁死亡,用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
ASP-9521是有效,选择性,有口服活性的AKR1C3抑制剂；对人类AKR1C3的IC50值为11 nM。
10NH2-11F-Camptothecin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)。10NH2-11F-Camptothecin 具有抗癌活性。10NH2-11F-Camptothecin 可用于癌症疾病的研究。
Mal-C2-NHS ester 是一种不可降解的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
MDH1-IN-2(化合物7c)是一种有效的选择性MDH1抑制剂,IC50为2.27μM。MDH1-IN-2具有研究癌症疾病的潜力【1】。
Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂,可用于治疗实体瘤。Ramucirumab 是一种人源化单克隆抗体,可与 VEGFR-2 结合,阻止 VEGFR 配体 VEGF-A,VEGF-C 和 VEGF-D 结合。
Sacibertinib是一种酪氨酸激酶(Trk)抑制剂,对于EGFR-TK磷酸化和HER2,EC50值分别为110nM和244nM。抗肿瘤活性[1]。
8-烯丙基硫鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFRL858R,EGFRExon 19 deletion,EGFRT790M。
PROTAC Linker 22 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl chain类。PROTAC Linker 22 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR,IC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。
Nedaplatin是顺铂衍生物和DNA损伤剂。
ARD-61是一种高效、有效和特异的雄激素受体(AR)降解剂。ARD-61能有效地诱导AR+癌细胞系中的AR和孕酮受体(PR)降解。在小鼠MDA-MB-453异种移植模型中,ARD-61诱导细胞凋亡并有效诱导肿瘤生长抑制[1]。
Monascin 是可从红曲米中提取得到的一种氮杂类色素,有口服活性,具有抗肿瘤和抗炎活性。Monascin 还能抑制NOR 的激活。
Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,IC50 分别为24 和 9.2 µM。
Mirvetuximab soravtansine(IMGN853)是一种抗体-药物偶联物(ADC),由与人源化单克隆抗体M9346A共价连接的细胞毒性maytansinoid DM4组成。Mirvetuximab soravtansine选择性结合叶酸受体1(FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine通过生长停滞和增强DNA损伤具有抗增殖作用[1]。
SAR131675是有效,选择性的 VEGFR3 抑制剂,IC50 值为23 nM。
Melatonin D5 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。
Quazomotide是一种具有RSDELVRHHNMHQRNMTKL序列的WT1 II类肽表位。Quazomotide刺激肽特异性CD4(+)反应,以识别WT1(+)肿瘤细胞。Quazomotide是一种用于主动免疫的免疫剂,也是一种抗肿瘤剂[1][2]。
IA1-8H2 是 PHPT1 的非共价、非竞争性抑制剂 (IC50: 3.4 μM)。IA1-8H2 可用于肺癌、肝癌、肾癌等癌症的研究。
外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
Onvatilimab(JNJ-610588)是一种人IgG1κ抗VISTA(T细胞活化V域Ig抑制物)单克隆抗体。Onvatilimab具有抗肿瘤活性[1]。
SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50 值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
雄激素受体拮抗剂7是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为1.18µM。雄激素受体拮抗剂7在体外具有生物活性,并以时间和剂量依赖的方式抑制AR靶的表达,GI50值为7.9µM[1]。
Fluorobexarotene (compound 20) 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。
Kd<10 pM的有效,高选择性α4β1整联蛋白拮抗剂；BIO7662结合速率取决于金属离子浓度；直接与VCAM-1,CS-1和BIO1211竞争结合整联蛋白。
Rostratin B是一种细胞毒性二硫化物,在体外对人结肠癌(HCT-116)显示出细胞毒性,IC50为1.9μg/mL[1]。