2409791-89-3

• 常用中文名：Androgen receptor antagonist 7
• 常用英文名：Androgen receptor antagonist 7
• CAS号：2409791-89-3
• 分子式：C₂₇H₃₅FN₂O
• 分子量：422.58
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2023-05-19 20:15:52
• 更新时间：2025-09-18 11:32:41
• 雄激素受体拮抗剂7是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为1.18µM。雄激素受体拮抗剂7在体外具有生物活性,并以时间和剂量依赖的方式抑制AR靶的表达,GI50值为7.9µM[1]。

名称

• 英文名: Androgen receptor antagonist 7

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₅FN₂O
• 分子量: 422.58

生物活性

• 描述: 雄激素受体拮抗剂7是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为1.18µM。雄激素受体拮抗剂7在体外具有生物活性,并以时间和剂量依赖的方式抑制AR靶的表达,GI50值为7.9µM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 靶点:

  IC50: 1.18 µM[1]

• 体外研究: 雄激素受体拮抗剂7(化合物3d)(10µM；24小时)显著降低 应收账蛋白表达水平[1]。 雄激素受体拮抗剂7(20µM；72小时)抑制 第4页和 22路1号细胞的增值[1]。 雄激素受体拮抗剂7(0-20µM；24、48和 72小时)以时间和剂量依赖的方式抑制 应收账的表达,但不诱导细胞凋亡[1]。 雄激素受体拮抗剂7(10µM；3 d)在体外靶向 应收账并降低 应收账的表达[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：LAPC-4细胞浓度：0-20µM培养时间：24、48和72小时结果：显示出抑制作用。细胞活力测定[1]细胞系：LAPC-4和22Rv1细胞浓度：20µM培养时间：72小时结果：显示抗增殖作用(细胞活力<40%)。
• 参考文献:

  [1]. Peřina M, et al. A-ring-fused pyrazoles of dihydrotestosterone targeting prostate cancer cells via the downregulation of the androgen receptor. Eur J Med Chem. 2023 Jan 13;249:115086.