X-376 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 0.69 nM。
SB-218078 是一种有效的,选择性的且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
Tenovin-6 Hydrochloride 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1,SirT2,和 SirT3 的IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
KRAS抑制剂-12(化合物6-1)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.537µM。KRAS抑制剂-12在MIA PaCA-2和A549细胞中分别显示了IC50为1.3和3.7µM的p-ERK抑制活性。KRAS抑制剂-12有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
DHX9-IN-6 (Compound 621) 是一种依赖于 ATP 的 RNA 解螺旋酶 A (DHX9) 的抑制剂,可用于癌症的研究。
NCT-58是C端HSP90的有效抑制剂。NCT-58不诱导热休克反应(HSR),因为它以C末端区域为靶点,并通过同时下调其家族成员以及抑制Akt磷酸化来诱导抗肿瘤活性。NCT-58杀死曲妥珠单抗耐药的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58诱导HER2阳性乳腺癌细胞凋亡[1]。
DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。
5′-阿齐多-2′,5′-二脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
拓扑异构酶II抑制剂9(化合物19b)是一种拓扑异构酶II抑制剂,IC50为0.97μM。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂9也是一种典型的DNA插层剂,IC50为43.51μM。拓扑异构酶II抑制剂9将细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导Hep G-2细胞凋亡[1]。
tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为0.33 μM。
Exarafenib(RAF/KIN_2787)是一种有效的口服活性pan-RAF抑制剂。Exarafenib通过抑制下游MAPK通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib可用于癌症研究[1][2]。
BIBF 1120是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
MBC-11是一线的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。具有治疗肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
澳洲茄边碱(Solamargine)是从传统中药龙葵中提取的生物碱苷,被报道对多种癌细胞有诱导凋亡的作用。
WEHI-345是一种有效的选择性RIPK2, IC50为0.13 μM。
莫梅洛替尼-2,2,6,6-d4(CYT387-2,2,2,6,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼(CYT387)是一种口服活性和ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50分别为11nM和18nM[1][2]。
PD 174265是一种高效、细胞通透性强、可逆和选择性的EGFR抑制剂,IC50为450μm【1】。
JH-XI-10-02 是一种有效、选择性的 CDK8 降解剂,基于 PROTAC 技术,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
San78-130 是一种有效的选择性 ALK1 抑制剂,IC50 为 62 nM。San78-130 还抑制 FLT4/VEGFR3,KDR/VEGFR2,MEK2 和 FLT3,IC50 分别为 114,162,186.7 和 188 nM。
Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂,口服有驱风作用。然而,Camphor 摄入时有毒。Camphor 具有抗病毒,镇咳和抗癌活性[1]。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂[2]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
BD-IN-1是一种泛溴结构域(BD)抑制剂,BRD4(1)、CBP、BRPF1B、BRD7、BRD9、BRDT(1)和CECR2的KD值分别为25042013043067240970nM。BD-IN-1显示出抗增殖活性[1]。
SMAP-2 (DT-1154) 是一种可口服生物利用的磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂,绑定到支架亚基 PP2A Aα 上使 PP2A 构象变化。SMAP-2 (DT-1154) 能抑制 KRAS 突变肺癌的增长。
AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。
GRGDSP 是一种合成的线性RGD肽,是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物,也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的水溶性类似物,是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。