2445335-77-1

• 常用中文名：Bromodomain IN-2
• 常用英文名：Bromodomain IN-2
• CAS号：2445335-77-1
• 分子式：C₁₆H₁₇ClN₂O
• 分子量：288.77
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2023-09-29 21:08:37
• 更新时间：2024-02-05 19:20:09
• BD-IN-1是一种泛溴结构域(BD)抑制剂,BRD4(1)、CBP、BRPF1B、BRD7、BRD9、BRDT(1)和CECR2的KD值分别为25042013043067240970nM。BD-IN-1显示出抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: Bromodomain IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₇ClN₂O
• 分子量: 288.77

生物活性

• 描述: BD-IN-1是一种泛溴结构域(BD)抑制剂,BRD4(1)、CBP、BRPF1B、BRD7、BRD9、BRDT(1)和CECR2的KD值分别为25042013043067240970nM。BD-IN-1显示出抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4(1):250 nM (Kd)

  BRPF1b:130 nM (Kd)

  BRD7:430 nM (Kd)

  BRD9:67 nM (Kd)

  BRDT (1):240 nM (Kd)

  CBP:420 nM (Kd)

  CECR2:970 nM (Kd)

• 体外研究: BD-IN-1(化合物3；0-100µM)具有抗增殖活性,对 SNB-75、UO-31、CAKI-1细胞和 DU-145、SW-620、NCI-H460细胞 的 吉50值分别为 182、479、708纳米和 13.2、12.0、10.2µM[1]
• 参考文献:

  [1]. Warstat R, et al. A novel pan-selective bromodomain inhibitor for epigenetic drug design. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115139.