PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
2'-dG(iBu)-2'-磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
盐酸拓扑替康水合物是一种口服有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸拓扑替康诱导细胞周期阻滞在G0/G1期和S期,并促进细胞凋亡。盐酸拓扑替康水合物具有抗癌活性[1]。
IKKγ NBD Inhibitory Peptide是 NEMO 结合域的多肽,对应着 NEMO 氨基端α螺旋区,可以阻断 TNFα 诱导的 NF-kB 激活。
GSK484 是一种肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 高亲和力与 PAD4 结合,在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下,IC50 为 250 nM。
Arylquin 1是一种前列腺凋亡反应-4(Par-4)促分泌剂,以波形蛋白为靶点诱导Par-4分泌。芳基喹1通过诱导溶酶体膜通透性(LMP)诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡【1】。
Eftozanermin-alfa(ABBV-621)是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体(TRAIL-R)激动剂。Eftozanermin-alfa通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡。Eftozanermin-alfa可用于多种固体和血红素恶性肿瘤的研究[1][2]。
利鲁单抗(IPH2102)是一种抗KIR单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。利鲁单抗可用于白血病、头颈部鳞状细胞癌(SCCHN)研究[1][2]。
GR 128107是褪黑素受体的拮抗剂。
LDN193189是 BMP 信号传导抑制剂,抑制ALK1,ALK2,ALK3和ALK6的IC50分别为0.8,0.8,5.3,16.7 nM。
腺苷-2′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
2-氯-3′-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Cyclo(Ala-Pro) 是一种抗癌剂,对癌细胞 (如 A549、 HCT-116 以及 HepG2) 具有毒性。
DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
1,2-二-O-异亚丙基-5-O-(4-甲基苯甲酰基)-α-D-木呋喃鼻是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
AMI-1是一种有效的细胞渗透性的蛋白精氨酸N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制, 抑制人PRMT1 (IC50 =8.8μM) 和酵母Hmt1p (IC50 =3.0μm) 。
(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside (化合物 2) 是一种抗癌剂,能抑制肺癌 A549 细胞的增殖 (IC50=29 μΜ)。(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside 能从 Lilium regale 中获得,可用于癌症的研究。
EBI-1051是有高选择性,可口服的 MEK 抑制剂, IC50 为3.9 nM 。
Boc-NH-PEG3-CH2COOH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。
MRT68921 hydrochloride 是 ULK1 和 ULK2 有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。
PI3K/Akt/mTOR-IN-2是一种PI3K/Akt/mTOR途径抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2对MDA-MB-231细胞具有抗癌作用和选择性,IC50值为2.29μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2可诱导癌细胞周期阻滞和凋亡[1]。
ODN 1585是产生IFN和TNFα的有效诱导剂。ODN 1585是NK(自然杀伤)功能的有效刺激剂。ODN 1585增加CD8+T细胞功能,包括CD8+T细胞介导的IFN-γ产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585可在小鼠中对疟疾提供完全保护。ODN 1585可用于急性髓细胞白血病(AML)和疟疾研究。ODN 1585可用作疫苗佐剂[1][2][3]。
Adamtsostatin 18是一种抗血管生成肽,来源于含有I型血小板反应蛋白基序的蛋白质。Adamtsostatin 18抑制细胞迁移和增殖[1]。
SGI-7079是一种Axl抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖, IC50 分别为0.43 和 0.16 μM。
Erythrodiol 3-O-palmitate 是一种可以从秃疮花 (Dicranostigma leptopodum (Maxim) Fedde)、红花龙胆 (Gentiana rhodantha) 或獐牙菜 (Swertia kouitchensis) 中分离得到的天然产物。Erythrodiol 3-O-palmitate 具有抗肿瘤活性,在 100 ug/mL 浓度下对 K562 细胞的增殖抑制率为 47%。