8-羟基依法韦仑(8-OH-EFV)是伊法韦仑(HY-10572)的主要代谢产物。8-羟基依法韦仑通过JNK和BimEL依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡。8-羟基依法韦仑可用于癌症研究[1]。
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
ICG胺作为一种近红外荧光探针,无需凝聚剂即可与氨基酸残基结合。ICG是一种三碳菁染料[1]。
Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
VL285 是一种有效的 VHL 配体。
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
Sulfopin(PIN1-3)是PIN1的高选择性共价抑制剂,表观Ki为17 nM。舒福平在体内阻断Myc驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶Pin1在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子[1]。
4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂,能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用,IC50 值约为 4 μM。
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
POLA1抑制剂1(化合物12)是一种口服活性POLA1抑制物。POLA1抑制剂1对几种肿瘤组织类型和adaroten耐药细胞系具有抗肿瘤活性[1]。
PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
2,6-二氯-9-(2-甲基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤二苯甲酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DC-BPi-11是溴结构域PHD指转录因子(BPTF)的抑制剂,IC50值为698nM。DC-BPi-11显示出对白血病细胞增殖的显著抑制[1]。
PROTAC PTK6配体-1是制备BTK激酶抑制剂的中间体[1]。PROTAC PTK6配体-1可用于合成ARD-61(HY-139659)[2]。
SAHA chloroalkane T1 是一种通过 Vorinostat (SAHA) 和氯代烷烃 T1 链结合的捕获标记。
TPX-0131是野生型ALK(IC50为1.4nm)和抗ALK突变的有效、选择性CNS渗透剂和口服活性抑制剂,例如G1202R(IC50为0.3nm)、L1196M(IC50为0.3nm)。TPX-0131具有较强的抗肿瘤活性[1]。
Amrubicin 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可用于癌症研究。
去甲肾上腺素是一种酪氨酸酶抑制剂。去甲肾上腺素具有较强的酪氨酸酶抑制活性,IC50值为0.47μM。去甲卡宾作为一种抗褐变剂可用于食品系统的研究。Norartcarpetin在肺癌细胞(NCI-H460)中也具有显著的抗癌活性,IC50值为22μM。Norartcarpetin通过靶向Ras/Raf/MAPK信号传导途径、线粒体介导的凋亡、S期细胞周期阻滞和抑制人肺癌细胞的迁移和侵袭而发挥抗增殖作用[1][2]。
m-PEG7-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
UK 356618 (Compound 4j) 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂,其 IC50 值为 5.9 nM。UK 356618 对 MMP-1 (IC50 为 51,000 nM),MMP-2 (IC50 为 1790 nM),MMP-9 (IC50 为 840 nM) 和 MMP-14 (IC50 为 1900 nM) 的效力低 140 倍以上。
PF-06726304是有效,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为0.7 nM。
GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。
(R) -2-羟基琥珀酸甲酯是一种可用于癌症或淀粉样变性研究的生化物质[1]。
Ac WEHD AFC是一种荧光caspase-1底物。Ac WEHD AFC可以测量caspase-1的荧光活性,并可用于肿瘤和炎症的研究[1]。
CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
H-顺式-Hyp-OMe盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。H-顺式-Hyp-OMe盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PR
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
Axl-IN-11(示例1)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-11可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。