Sulfopin

• 常用名: Sulfopin
• 英文名: Sulfopin
• CAS号: 2451481-08-4
• 分子量: 281.80
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₂₀ClNO₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Sulfopin用途

Sulfopin(PIN1-3)是PIN1的高选择性共价抑制剂,表观Ki为17 nM。舒福平在体内阻断Myc驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶Pin1在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子[1]。

Sulfopin名称

• 英文名: Sulfopin

Sulfopin生物活性

• 描述: Sulfopin(PIN1-3)是PIN1的高选择性共价抑制剂,表观Ki为17 nM。舒福平在体内阻断Myc驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶Pin1在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: MDA-MB-468细胞对磺胺吡啶的敏感性最高(1,2.5μM；4-8天)[1]。Sulfopin(2μM,HEK293细胞；48小时)下调Myc转录[1]。Sulfopin(1,2.5μM；PATU-8988T细胞；4天)显示合成(S)期细胞的数量小而显著减少,生长1(G1)期细胞的数量相应增加[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Kuramochi,MDA-MB-468,NGP,NBL-S,MDA-MB-468细胞浓度：1,2.5μM培养时间：4,6,8天结果：在癌细胞系Kuramochi,MDA-MB-468,NGP和NBL-S中显示出抗增殖作用的差异,在MDA-MB-468细胞中观察到最显著的敏感性。
• 体内研究: Sulfopin(40 mg/kg；p.o.；QD/BID,持续7天)可使小鼠神经母细胞瘤消退[1]。Sulfopin(20-40 mg/kg；腹腔注射；每天持续27天)抑制小鼠胰腺癌的进展[1]。Sulfopin(25-100μM)阻断斑马鱼神经母细胞瘤[1]。动物模型：转基因Th-MYCN小鼠[1]剂量：40 mg/kg给药：每天一次(QD)或每天两次(BID),共7天结果：经磺基哌啶治疗的QD小鼠在10天内的平均存活率显著增加,而经磺基哌啶治疗的BID小鼠在28天内的平均存活率显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Dubiella C, et al. Sulfopin is a covalent inhibitor of Pin1 that blocks Myc-driven tumors in vivo. Nat Chem Biol. 2021;17(9):954-963.

Sulfopin物理化学性质

• 分子式: C₁₁H₂₀ClNO₃S
• 分子量: 281.80
• 储存条件: -20°C