DM4-SPDP 是由连接桥 SPDP 和 毒性分子 DM4 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。SPDP 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。
USL311 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。
LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性。
BMS-690514是有效,有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂,对于EGFR,HER2和HER4的IC50 值分别为5,9和60 nM。
CDK4/6/1 Inhibitor是 CDK4/6 的抑制剂,IC50 值分别为3 和 1 nM。
赖氨酸-d4是氘标记的L-赖氨酸。赖氨酸是一种必需氨基酸[1][2][3],在结缔组织和肉碱合成、能量生成、儿童生长和免疫维持中发挥重要作用
Gypenoside XLVI 是一种来自绞股蓝 (Gynostamma pentaphallum) 的主要达玛烷型三萜皂苷之一。Gypenoside XLVI 具有四环三萜结构,并具有有效的非小细胞肺癌 A549 细胞抑制活性。
CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα,IC50 值为 1900 nM。
MS143是一种有效的AKT降解剂(PC3细胞中DC50=46 nM,GI50=0.8µM)。MS143通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速而稳定的AKT降解。MS143可以抑制癌细胞生长[1]。
DM4-SMCC 是一种抗体-药物偶联物 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗肿瘤活性,由抗微管抑制剂 DM4 和不可切割的 SMCC 连接而成。
5-甲基-2′-O-甲基尿苷(2'-O-甲基-5-甲基尿苷)是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Ingenol 20棕榈酸酯(化合物2)是一种二萜,可在大戟中找到[1]。
Lerociclib (G1 T38) dihydrochloride 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂,抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3,IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
沙利度胺-O-酰胺基-C6-NH2(Cereblon配体连接物共轭物11),一种合成的E3连接酶配体连接物共轭物,包含基于沙利度胺的Cereblon配体和连接物,可用于PROTACs的合成[1]。
PIK-75 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2, 5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。
油酸-13C18(9-顺式十八烯酸-13C18)是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
邻苯二甲酸苄丁酯-d4是氘标记的邻苯二酸苄丁酯[1]。邻苯二甲酸苄丁酯是邻苯二甲酸酯(PAEs)的一种,可以通过上调Zeb1来触发血管瘤(HA)细胞的迁移和侵袭。邻苯二甲酸苄丁酯激活乳腺癌症细胞中的芳香烃受体(AhR),以刺激SPHK1/S1P/S1PR3信号传导,并增强转移诱导乳腺癌症干细胞(BCSCs)的形成[2][3][4]。
Itacitinib 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍,JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
αvβ5整合素-IN-1是第一个有效和选择性αvβ5整合素抑制剂(pIC50=8.2)。
Azido-PEG2-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
3′,5-二羟基-4′,6,7-三甲氧基黄烷酮是从圆叶葡萄果实中分离得到的天然产物。3′,5-二羟基-4′,6,7-三甲氧基黄烷酮对A549和HepG-2细胞系具有强大的细胞毒性[1]。
非免疫抑制性FTY720类似物,PKCδ激活剂具有较高的抗增殖效力,Huh7,Hep3B和PLC5细胞的IC50分别为2.4,2.4和3.5 uM；相对于FTY720对HCC细胞表现出较高的体外抗增殖功效。在正常肝细胞中没有细胞毒性,虽然缺乏S1P1受体活性；但通过HCC肿瘤细胞中ROS依赖性PKCδ活化诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。
DprE1-IN-2是一个强的DprE1抑制剂。
丁螺环酮是一种口服活性5-HT1A受体激动剂。丁螺环酮是一种有效的抗癌剂。丁螺环酮具有抗增殖活性。丁螺环酮可用于焦虑、抑郁和癌症研究[1][2]。
NG 52 (Compound 52 )是可渗透入细胞的,可逆的,非ATP竞争性的细胞周期调节激酶Cdc28p和Pho85p激酶抑制剂,IC50分别为7 μM和2 μM。
M867是胱天蛋白酶-3的选择性和可逆抑制剂,具有1.4nM的IC50和0.7nM的Ki。M867具有抗细胞凋亡活性[1]。
9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin?是一种新型喜树碱衍生物。9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin?是一种?DNA?拓扑异构酶?I (Topo I)?抑制剂,可用于抗癌研究。
(-)-15-脱氧培瓜林三盐酸盐是一种有效的抗肿瘤药物。(-)-15-脱氧培瓜林三盐酸盐对小鼠白血病L-1210表现出强烈的抑制作用[1]。